环氨基甲酸酯和环酰胺衍生物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中A和B各是选自S、CH或N的取代基;条件是当A是S时,B是CH或N;条件是当B是S时,A是CH或N;和A与B不能同时为CH;和当A和B都是N时,一个N可任选地被C₁－C₆烷基取代;R₁和R₂各是选自以下的取代基:H,C₁－C₆烷基、取代的C₁－C₆烷基、C₂－C₆链烯基、取代的C₂－C₆链烯基、C₂－C₆炔基、取代的C₂－C₆炔基、C₃－C₈环烷基、取代的C₃－C₈环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、COR^A或NR^BCOR^A;或R¹和R²稠合形成:任选取代的3－8元螺环烷基环、螺环链烯基环或杂环,杂环含有1－3个选自O、S和N的杂原子。本发明的化合物可用作黄体酮受体的促效剂和拮抗剂,且可用于引发避孕和治疗或预防良性或恶性肿瘤病的方法中。

主权项

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：其特征在于，其中： A和B各是选自S、CH或N的取代基； 条件是当A是S时，B是CH或N；条件是 当B是S时，A是CH或N； 和A与B不能同时为CH； 和当A和B都是N时，一个N可任选地被C₁-C₆烷基取代； R₁和R₂各是选自以下的取代基：H，C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、取代的C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、取代的C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、取代的C₃-C₈环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、 COR^A或NR^BCOR^A； 或R¹和R²稠合形成： a)任选取代的3-8元螺环烷基环；或 b)任选取代的3-8元螺环链烯基环；或 c)任选取代的3-8元螺环，含有1-3个选自O、S和N的杂原子； R^A是H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₃烷氧基、取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R^B是H、C₁-C₃烷基、或取代的C₁-C₃烷基； R³是H、OH、NH₂、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、 取代的C₁-C₆链烯基、炔基、或取代的炔基、COR^C； R^C是H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₃烷氧基、取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R⁴是如下所示的含有取代基X、Y和Z的三取代苯环： X选自卤素、CN、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、取 代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷硫基、取代的C₁-C₃烷硫基、C₁-C₃氨烷基、 取代的C₁-C₃氨烷基、NO₂、C₁-C₃全氟烷基、含1-3个杂原子的5或6元 杂环、COR^D、OCOR^D、或NR^ECOR^D； R^D是H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₃烷氧基、取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R^E是H、C₁-C₃烷基、或取代的C₁-C₃烷基； Y和Z各是选自以下的取代基：H、卤素、CN、NO₂、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷基、或C₁-C₃烷硫基； 或 R⁴是5或6元环，含有1、2或3个选自以下的杂原子O、S、SO、SO₂或 NR⁵，并该5或6元环任选地被含有1-2个各选自以下的取代基取代：H、卤 素、CN、NO₂、和C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、COR^F、或 NR^GCOR^F； R^F是H、C₁-C₃烷基、取代的C₁-C₃烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₃烷氧基、取代的C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃氨烷基、或取代的C₁-C₃氨烷基； R^G是H、C₁-C₃烷基、或取代的C₁-C₃烷基； R⁵是H或C₁-C₃烷基； Q是O，S，NR⁶，或CR⁷R⁸R⁶选自如下基团：CN、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、 取代的C₃-C₈环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、或SO₂CF₃； R⁷和R⁸各选自如下基团：H、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、取代的C₃-C₈环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、NO₂或CNCO₂R⁹； R⁹是C₁-C₃烷基； 或CR⁷R⁸包括如下结构的6元环： W是O或化学键。