用作抗病毒剂的4－氧代－4,7－二氢－噻吩并[2,3－b]吡啶－5－甲酰胺类化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物[其中R¹、R²、R³和R⁴具有说明书中所定义的任何含义]或其可药用盐,以及用于制备这类化合物或其盐的方法与中间体,和使用这类化合物或其盐预防或治疗疱疹病毒感染的方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐：其中 R¹为：(a)Cl， (b)Br， (c)CN， (d)NO₂，或 (e)F； R²为： (a)H， (b)R⁵， (c)NR⁷R⁸， (d)SO₂R⁹，或 (e)OR⁹； R³为： (a)H， (b)卤素， (c)芳基， (d)S(O)_mR⁶， (e)(C＝O)R⁶， (f)(C＝O)OR⁹， (g)氰基， (h)杂环基，其中所述杂环基经碳原子键合， (i)OR¹⁰， (j)O杂环基， (k)NR⁷R⁸， (l)SR¹⁰， (m)S杂环基， (n)NHCOR¹²， (o)NHSO₂R¹²，或 (p)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可任选被一个或多 个选自基团R¹¹、OR¹³、SR¹⁰、SR¹³、NR⁷R⁸、卤素、(C＝O)C_1-7烷基 或SO_mR⁹的取代基取代； R⁴为： (a)H， (b)卤素， (c)C_1-4烷基，或者 R⁴为： (a)H， (b)卤素， (c)C_1-4烷基，或者 (d)R⁴与R³一起形成碳环或杂环，它们各自可任选被NR⁷R⁸、可 被OR¹⁴任选取代的C_1-7烷基、或杂环基取代，其中所述杂环基经 碳原子键合； R⁵为： (a)(CH₂CH₂O)_iR¹⁰， (b)杂环基，其中所述杂环基经碳原子键合， (c)芳基， (d)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且任选被一个或多个 选自NR⁷R⁸、R¹¹、SO_mR⁹和OC_2-4烷基的取代基取代，其中的OC_2-4烷基可进一步被杂环基，OR¹⁰，或NR⁷R⁸所取代，或者 (e)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可任选被一个或 多个选自R¹¹，NR⁷R⁸，SO_mR⁹和任选被R¹¹、NR⁷R⁸、或SO_mR⁹取代的 C_1-7烷基的取代基取代； R⁶为： (a)C_1-7烷基， (b)NR⁷R⁸， (c)芳基，或 (d)杂环基，其中所述杂环基经碳原子键合； R⁷和R⁸独立地代表： (a)H， (b)芳基， (c)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且任选被一个或多个 选自NR¹⁰R¹⁰、R¹¹、SO_mR⁹、CONR¹⁰R¹⁰和卤素的取代基取代，或者， (d)R⁷和R⁸与它们所键合的氮一起形成杂环基； R⁹为： (a)芳基， (b)杂环基， (c)C_3-8环烷基，或 (d)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且任选被一个或多个 选自NR¹⁰R¹⁰、R¹¹、SH、CONR¹⁰R¹⁰和卤素的取代基取代； R¹⁰为： (a)H，或 (b)任选被OH取代的C_1-7烷基； R¹¹为： (a)OR¹⁰， (b)O杂环基， (c)O芳基， (d)CO²R¹⁰， (e)杂环基， (f)芳基，或 (g)CN； R¹²为： (a)H， (b)杂环基， (c)芳基， (d)C_3-8环烷基，或 (e)任选被NR⁷R⁸或R¹¹取代的C_1-7烷基； R¹³为： (a)(P＝O)(OR¹⁴)₂， (b)CO(CH₂)_nCON(CH₃)-(CH₂)_nSO₃^-M⁺， (c)氨基酸， (d)C(＝O)芳基，或 (e)任选被NR⁷R⁸、芳基、杂环基、CO₂H或O(CH₂)_nCO₂R¹⁴取代的 C(＝O)C_1-7烷基， R¹⁴为： (a)H，或 (b)C_1-7烷基； 各i独立地为2，3，或4； 各n独立地为1，2，3，4或5； 各m独立地为0，1，或2；和 M为钠，钾或锂； 其中任何芳基均任选地被一个或多个选自卤素、OH、氰基、CO₂R¹⁴、CF₃、 C_1-6烷氧基、和C_1-6烷基的取代基取代，并且其中的C_1-6烷基可进一步 被1-3个SR¹⁴、NR¹⁴R¹⁴、OR¹⁴、杂环基、或CO₂R¹⁴所取代；以及 其中的任何杂环基均任选地被一个或多个选自卤素、OH、氰基、苯基、 CO₂R¹⁴、CF₃、C_1-6烷氧基、氧代、肟和C_1-6烷基的取代基取代，并且其 中的C_1-6烷基可进一步被1-3个SR¹⁴、NR¹⁴R¹⁴、OR¹⁴、或CO₂R¹⁴取代。