(1－苯甲酰甲基－3－苯基－3－哌啶基乙基)哌啶衍生物,制备它们的方法以及包含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及一种结构式(I)的化合物,以及其与无机或有机酸的盐,其溶剂合物和/或水合物,所述物质对于P物质的人体NK₁受体具有高的亲合力和高的选择性。另外,本发明还涉及所述物质的生产方法,在所述物质生产中使用的结构式(VII)的中间化合物,包含所述产物的药物组合物及其在生产药品中的用途,从而治疗涉及P物质和NK₁人体受体的所有病症。

主权项

1.一种下式(I)的化合物以及其与无机或有机酸的盐，其溶剂合物和/或水合物：式中：-X表示基团基团-Ar表示被卤原子单取代或二取代的苯基；(C1-C3)烷基；-R1表示氯原子，溴原子，(C1-C3)烷基或三氟甲基；-R2表示基团-CR3R4CONR5R6 ；-R3和R4表示相同的基团，所述基团选自：甲基，乙基，正丙基或正丁基；-或者R3和R4与连接至其上的碳原子一起构成(C3-C6)环烷基；-R5和R6各自独立地表示氢；(C1-C3)烷基；-或者，R5和R6与连接至其上的氮原子一起构成杂环基团，所述基团选自：1-氮杂环丁烷基，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基，4-硫代吗啉基或全氢化-1-吖庚因基。