发明名称 新的化合物
摘要 本发明提供通式(I)的化合物,其中:R<SUP>1</SUP>代表任选取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基或任选取代的3-到10-元饱和或不饱和的环系,该系统包括最多可达2个形成羰基的环碳原子和包括最多可达4个独立选自氮、氧和硫的环杂原子;m是0-1;Q代表OCH<SUB>2</SUB>、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>亚烷基或C<SUB>2</SUB>-C<SUB>4</SUB>亚链烯基;T代表C(O)NH,或当m是0时,T可以另外代表键或NH,或当m是1和Q代表C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>亚烷基时,T可以另外代表NH;n是1-4;每个R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>独立代表H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基;V代表N和W代表N或CH;X代表O、C(O)、CH(OH)、SO<SUB>2</SUB>、NH或N(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基),条件是当W代表N时,X代表C(O)或SO<SUB>2</SUB>和当W代表CH时,则X不是SO<SUB>2</SUB>;R<SUP>4</SUP>代表任选取代的苯基;R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>各独立代表H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或羟基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基,或R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>与它们所连接的氮原子一起形成4-到7-元饱和的杂环;R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>各独立代表H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基;和R<SUP>9</SUP>代表OH或-NR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>;提供用于制备它们的方法,含有它们的药用组合物和它们在治疗中的用途。
申请公布号 CN1344266A 申请公布日期 2002.04.10
申请号 CN00805451.7 申请日期 2000.03.22
申请人 阿斯特拉曾尼卡有限公司 发明人 A·巴克斯特;S·布罗;N·金顿;T·麦金纳利;B·罗伯茨;S·托姆
分类号 C07D401/12;C07D401/06;C07D211/14;C07D211/22;A61K31/445;A61P11/00;A61P19/00;A61P31/00 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期
主权项 1.一种下列通式的化合物<img file="A0080545100021.GIF" wi="853" he="185" />其中: R<sup>1</sup>代表由独立选自以下的一个或多个取代基任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基: 氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基,或 R<sup>1</sup>代表3-到10-元的饱和或不饱和的环系,其可以包括最多可达2个 形成羰基的环碳原子和可以包括最多可达4个独立选自氮、氧和硫的 环杂原子,所述环系由一个或多个独立选自以下的取代基任选取代: 卤原子,和氰基、硝基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷 氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、 -NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基、-C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、氨磺酰基、(二)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨磺酰 基、苯基、苯基氨基、硝基苯基、吡啶基、吡啶基硫代、苯并二噁烷 基、噻吩基、呋喃基和C(O)R<sup>9</sup>-取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基; m是0或1; Q代表基团OCH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚链烯基; T代表基团C(O)NH,或当m是0时,T可以另外代表键或基团NH, 或当m是1和Q代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基时,T可以另外代表基团NH; n是1、2、3或4; 每个R<sup>2</sup>独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基; 每个R<sup>3</sup>独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基; V代表氮原子; W代表氮原子或基团CH; X代表氧原子或基团C(O)、CH(OH)、NH或N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基),条件是 当W代表氮原子时,则X代表C(O); R<sup>4</sup>代表由一个或多个独立选自以下的取代基任选取代的苯基:卤原 子,和氨基、硝基、氰基、磺酰基、氨磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基; R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的氮原子一起形成4-到7-元的饱和杂环; R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;和 R<sup>9</sup>代表羟基或-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>基团; 条件是 (a)当m是0,T是CONH,n是2、3或4和每个R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>代表氢, W是CH,X是C(O)或CH(OH)和R<sup>1</sup>代表取代的3-到10-元的不饱和 环系时,则所述环系中的一个或多个取代基不包括羟基、卤素、C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基,和 (b)当W是N,X是C(O),R<sup>4</sup>代表3-三氟代甲基苯基,m是0和T 是键时,则R<sup>1</sup>和(CR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>)n一起不代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,和 (c)当W是CH,X是O,n是2或3和每个R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>代表氢,m是 0和T是NH时,则R<sup>1</sup>不代表以下基团<img file="A0080545100031.GIF" wi="349" he="170" />或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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