摘要 |
La Cimetidina (N-metil- N' - S2[ (5 - metil imidazol - 4 - y l) - metiltio] - etil T N" cianoguanidina) es un potente antagonista de los receptores H2, ampliamente utilizado en la terapéutica humana para el tratamiento de la úlcera péptica. La Cimetidina presenta polimorfismo. Se conocen 4 polimorfos de la base anhidra (A, B,C y D) y 3 polimorfos del monohidrato (M-1, M-2, y M-3), por lo general el polimorfo A es el preferido para uso farmacéutico. Durante el proceso de síntesis, se forman compuestos secundarios que a pesar de los procesos de purificación introducidos por los fabricantes, ciertas cantidades de estos compuestos acompanan al producto final y son evaluados por diferentes farmacopeas como "sustancias relacionadas". Los procedimientos descritos permiten, mediante cristalización en mezclas Alcohol etílico-agua, obtener Cimetidina polimorfo A que cumple los requerimientos de la Farmacopea de los E.EU.U., a partir de polimorfos A y B impuros. Estos procedimientos tienen como características distintivas, que si el contenido de impurezas es igual o menor al doble del permitido, puede utilizarse alcohol etílico absoluto alcanzando un rendimiento en peso superior a 70%, pero si el contenido de impurezas está entre dos y tres veces, es necesario utilizar alcohol etílico con un contenido de agua de 6%, alcanzándose un rendimiento en peso de 60-65 % .
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