发明名称 | 肼衍生物 | ||
摘要 | 通式(Ⅰ)的肼衍生物,其中R<SUP>1</SUP>代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基,或芳基-低级烷基,R<SUP>2</SUP>代表杂环基或NR<SUP>5</SUP>R<SUP>6</SUP>;R<SUP>3</SUP>代表氢,低级烷基,卤素-低级烷基,氰基-低级烷基,羟基-低级烷基,氨基-低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,低级烷氧基羰基-低级烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基-低级烷基,杂环基-低级烷基,杂环基羰基-低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基,杂芳基,或芳基-低级烷基,R<SUP>4</SUP>代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基-低级烷基,或通式为-Z-芳基,-Z-杂环基或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-CH=CR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>的基团,R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>各自独立地代表氢或低级烷基,R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>各自独立地代表氢或低级烷基,或R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>一起代表低级亚烷基,其中一个CH<SUB>2</SUB>基团被一个杂原子任选取代;X和Z各自代表间隔基;并且n为0,1或2,及其适合药用的盐,可抑制细胞释放肿瘤坏死因子α(TNF-α)。它们可用作药物,特别是治疗发炎和自身免疫疾病,骨关节炎,呼吸疾病,肿瘤,恶病体质,心血管疾病,发烧,出血和败血症的药物。 | ||
申请公布号 | CN1328545A | 申请公布日期 | 2001.12.26 |
申请号 | CN99813613.1 | 申请日期 | 1999.11.20 |
申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;达里尔·西蒙·沃尔特 |
分类号 | C07C311/49;C07D213/34;C07D295/08;A61K31/18;A61K31/44;A61K31/535 | 主分类号 | C07C311/49 |
代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 胡交宇 |
主权项 | 1.通式如下的化合物:<img file="A9981361300021.GIF" wi="1026" he="263" />其中:R<sup>1</sup> 代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基-低级 烷基,芳基,或芳基-低级烷基;R<sup>2</sup> 代表杂环基或NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;R<sup>3</sup> 代表氢,低级烷基,卤素-低级烷基,氰基-低级烷基,羟 基-低级烷基,氨基-低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,低 级烷氧基羰基-低级烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基-低 级烷基,杂环基-低级烷基,杂环基羰基-低级烷基,低级 烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基,杂芳基,或芳基- 低级烷基;R<sup>4</sup> 代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基-低级 烷基,或通式为-Z-芳基,-Z-杂环基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH=CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup> 的基团;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup> 各自独立地代表氢或低级烷基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup> 各自独立地代表氢或低级烷基,或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>一起代表低级 亚烷基,其中一个CH<sub>2</sub>基团被一个杂原子任选取代;X和Z 各自代表间隔基;并且n 为0,1或2;及其适合药用的盐。 | ||
地址 | 瑞士巴塞尔 |