(2',4"－O－双三甲基硅基)－红霉素 A－9－[O－(1－甲氧基－1－甲乙基)]肟的制备工艺

摘要

本发明提供了制备克拉霉素的一种中间体(2′，4′－O－双三甲基硅基)－红霉素A－9－[O－(1－甲氧基－1－甲乙基)]肟的制备工艺,该工艺用吡啶盐酸盐作催化剂,由红霉素A－9－肟进行醚化反应制得9－[O－(1－甲氧基－1－甲乙基)]红霉素A肟,再将9－[O－(1－甲氧基－1－甲乙基)]红霉素A肟硅化反应,只用一种硅烷化试剂,可定量反应,减少了副反应,提高了收率,反应条件温和,易于控制,后处理简便,“三废”少,生产成本低,更适于工业化生产。

主权项

1、一种制备(2′,4″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9[O-(1-甲氧基-1-甲乙基)]肟的工艺，由红霉素A-9-肟进行醚化反应制得9-[O-(1-甲氧基-1-甲乙基)]红霉素A肟，再经过硅烷化反应制得，其特征是：醚化反应中加入吡啶盐酸盐作催化剂，反应结束后，不经处理，直接进行硅烷化反应。