| 主权项 |
1．式Ⅰ化合物以及其生理上可以耐受的盐，<img file="C9710332400021.GIF" wi="722" he="183" />其中：W是R<sup>1</sup>-A-B-D-C(R<sup>16</sup>),R<sup>1</sup>-A-B-D-C(R<sup>16</sup>)=C,<img file="C9710332400022.GIF" wi="395" he="163" /><img file="C9710332400023.GIF" wi="865" he="285" />O,S系列中的1或2个杂原子，可以是饱和的或一次或多次不饱和的，和可以是被来自R<sup>16</sup>的1-3个取代基取代或者是一次或两次被双重结合的O或S所取代；Y是C=O,C=S；Z是N(R<sup>0</sup>)；A是直接的键，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷烃二基，-NR<sup>2</sup>-N=CR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-C(O)-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-C(O)O-,-NR<sup>2</sup>-C(O)S-,-NR<sup>2</sup>-C(S)-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-C(S)-O-,-NR<sup>2</sup>-C(S)-S-,-NR<sup>2</sup>-S(O)<sub>n</sub>-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-S(O)<sub>n</sub>-O-,-NR<sup>2</sup>-S(O)<sub>n</sub>-,(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷二基，-C≡C-,-NR<sup>2</sup>-C(O)-,-C(O)-NR<sup>2</sup>-,-(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-亚芳基-C(O)-NR<sup>2</sup>-,-O-,-S(O)<sub>n</sub>-,(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-亚芳基-,-CO-,(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-亚芳基-CO-,-NR<sup>2</sup>-,-SO<sub>2</sub>-NR<sup>2</sup>,-O-C(O)-,-C(O)O-,-N=CR<sup>2</sup>-,-R<sup>2</sup>C=N-,-CR<sup>2</sup>=CR<sup>3</sup>-,-(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-亚芳基-S(O)<sub>n</sub>-,它们分别可以通过NR<sup>2</sup>和/或一次或两次通过(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷烃二基取代；B是直接的键，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷烃二基，(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)-亚芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷二基,-C≡C-,-NR<sup>2</sup>-,-C(O)-,NR<sup>2</sup>-C(O)-,-C(O)-NR<sup>2</sup>,-NR<sup>2</sup>-C(O)-NR<sup>2</sup>,-NR<sup>2</sup>-C(S)-NR<sup>2</sup>-,-OC(O)-,-C(O)O-,-S(O)-,-S(O)<sub>2</sub>-,-S(O)-NR<sup>2</sup>-,-S(O)<sub>2</sub>-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-S(O)-,-NR<sup>2</sup>-S(O)<sub>2</sub>-,-O-,-S-,-CR<sup>2</sup>=CR<sup>3</sup>-，或者是一个5元或6元的饱和或不饱和环的二价残基，该环含有1或2个氮原子和可以是一次或两次通过(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或双重结合的氧或硫所取代； D是直接的键，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷烃二基，(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)-亚芳基、-O-,-NR<sup>2</sup>,-CO-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-CO-,-NR<sup>2</sup>-C(O)-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-C(S)-NR<sup>2</sup>-,-OC(O)-,-C(O)O-,-CO-,-CS-,-S(O)-,-S(O)<sub>2</sub>-,-S(O)<sub>2</sub>-NR<sup>2</sup>-,-NR<sup>2</sup>-S(O)-,-NR<sup>2</sup>-S(O)<sub>2</sub>-,-S-,-CR<sup>2</sup>=CR<sup>3</sup>-,-C≡C-,-NR<sup>2</sup>-N=CR<sup>2</sup>-,-N=CR<sup>2</sup>,-R<sup>2</sup>C=N-,-CH(OH)-，它们分别可一次或两次通过(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷烃二基，-CR<sup>2</sup>=CR<sup>3</sup>-或(C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>)-亚芳基取代；E是直接的键，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷烃二基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯烃二基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔烃二基，亚苯基，亚苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷烃二基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷烃二基-亚苯基；F是如D所定义的；G是<img file="C9710332400031.GIF" wi="772" he="221" />L是C(R<sup>16</sup>)或N；R<sup>0</sup>是H，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，它必要时是通过氟一次或多次取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基-C(O)-,(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-C(O)-,(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-C(O)-,(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-C(O)-oder(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-C(O)-,在此烷基可以是通过氟一次或多次取代；R<sup>1</sup>是R<sup>2</sup>-C(=NR<sup>2</sup>)NR<sup>2</sup>,R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>N-C(=NR<sup>2</sup>)-，R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>N-C-(=NR<sup>2</sup>)-NR<sup>2</sup>，或者是一个4-14元的单环或多环的芳香的或不是芳香的环体系，它必要时可含有来自N,O和S系列的1-4个杂原子和必要时可一次或多次被来自R<sup>12</sup>,R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>系列中的取代基所取代；R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>是相互独立的H,(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，它必要时是通过氟一次或多次取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，H<sub>2</sub>N，R<sup>8</sup>ONR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>OR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>OC(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>-(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)芳基-R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>R<sup>8</sup>NR<sup>9</sup>,HO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>R<sup>8</sup>NC(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>C(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>R<sup>8</sup>N-C(=NR<sup>8</sup>)-,R<sup>8</sup>R<sup>8</sup>N-C(=NR<sup>8</sup>)-NR<sup>8</sup>-或(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷羰氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基；R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>是相互独立的H，氟，OH,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，或R<sup>8</sup>OR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>SR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>CO<sup>2</sup>R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>OC(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>-(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>R<sup>8</sup>NR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)C(O)OR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>S(O)<sub>n</sub>N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>OC(O)N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)C(O)N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)S(O)<sub>n</sub>N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>SC(O)N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>C(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)C(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>；R<sup>8</sup>是氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，其中烷基可通过氟一次或多次取代；R<sup>9</sup>是直接的键或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷烃二基；R<sup>10</sup>是C(O)R<sup>11</sup>,C(S)R<sup>11</sup>,S(O)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>,P(O)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>，或者是一个4至8元，饱和或不饱和的杂环，它含有来自N,O,S系列中的1,2,3或4个杂原子；R<sup>11</sup>是OH，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基羰氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基羰氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，NH<sub>2</sub>，单或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)-氨基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-二烷基氨基羰基甲氧基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-二烷基氨基羰基甲氧基或(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳氨基或L-或D-氨基酸；R<sup>12</sup>,R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>,R<sup>15</sup>是相互独立的H,(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，它必要时是由氟一次或多次取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，H<sub>2</sub>N,R<sup>8</sup>ONR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>OR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>OC(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>R<sup>8</sup>NR<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>-(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-R<sup>9</sup>,HO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基-N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>N(R<sup>2</sup>)C(O)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>2</sup>)R<sup>9</sup>,R<sup>8</sup>C(O)R<sup>9</sup>,R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>N-C(=NR<sup>2</sup>)-NR<sup>2</sup>-,R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>N-C(=NR<sup>2</sup>),=O,=S；其中来自R<sup>12</sup>-R<sup>15</sup>的两个邻近取代基可以一起另外是-OCH<sub>2</sub>O-,-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-,-OC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>O-；R<sup>16</sup>是H,(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，它必要时是通过氟一次或多次被取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基，(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-链烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-链炔基；m是1,2,3,4,5或6；n是1或2；p,q是相互独立的0或1；在此下面这些化合物除外，在这些化合物中R<sup>1</sup>-A-B-D-C(R<sup>16</sup>)或R<sup>1</sup>-A-B-D-C(R<sup>16</sup>)=C是等于R<sup>1</sup>-K-C(R<sup>16</sup>)或R<sup>1</sup>-K-CH=C(R<sup>16</sup>=H)，在这里R<sup>1</sup>是X-NH-C(=NH)-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>,X<sup>1</sup>-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>或4-咪唑基-CH<sub>2</sub>-，其中p是0至3的整数，X是氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷基羰氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳氧羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，或者是氨基，其中芳基在X中是纯的、必要时是一次或多次被取代的碳环，X<sup>1</sup>是(C<sub>4</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基羰基，(C<sub>4</sub>-C<sub>14</sub>)芳氧基羰基，(C<sub>4</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基，(C<sub>4</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或R′-NH-C(=N-R”)，其中R’和R”是相互独立的具有X的含义和其中芳基在X′中是纯的、必要时是一次或多次被取代的碳环。K是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷烃二基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷烃二基，亚苯基，亚苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷烃二基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷烃二基-亚苯基，亚苯基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯烃二基或者是一个5元或6元饱和或不饱和环的二价残基，它含有1或2个氮原子和是一次或两次通过(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或双重结合的氧或硫取代。 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