作为镇咳剂的季铵化合物

摘要

具有镇咳活性的新的式(Ⅰ)化合物和包含这样化合物的药用组合物,或所述化合物的溶剂化物或其药学上可接受的盐;在式(Ⅰ)中,Y和E独立地选自－CH₂－R₁₆或者用式(Ⅱ)表示的基团。

主权项

1．下列式(Ⅰ)的化合物，或它的溶剂化物或其药学上可接受的盐：(Ⅰ)在式(Ⅰ)中，Y和E独立地选自-CH₂-R₁₆或者用下列式(Ⅱ)表示的基团：(Ⅱ)其中，R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₁₆独立地选自氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₈烷氧基烷基和C₇-C₁₂芳烷基；m为从1至8的整数且n是从0至8的整数；A选自C₅-C₁₂烷基、C₃-C₁₃碳环、以及选自式(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)和(Ⅹ)的环状系统：其中，R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂独立地选自溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰、三氟甲基、C₂-C₇烷酰氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₇烷氧羰基、C₁-C₆硫代烷基、芳基和N(R₁₃、R₁₄)，其中R₁₃和R₁₄独立地选自氢、乙酰基、甲磺酰基和C₁-C₆烷基，并且Z选自CH、CH₂、O、N及S，其中如果Z为CH，则Z可以直接地结合到X；或者如果Z是N，则X可以直接结合到Z；或者，如果Z是N并且X不直接结合到Z，则Z可直接结合到R₁₅,R₁₅选自氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、芳基和苄基；并且除了当在A中的Z是氮以及X直接结合到Z之外，X为N-R₆；An^-是药学上可接受酸的酸加成盐，或者是来自一药学上可接受的盐的阴离子；及其分离的对映体异构体、非对映异构体和几何异构体，以及其混合物；但须Y和E两者在同一化合物中不能都为-CH₂-R₁₆，且如果用式中n为0、m为1、R₂和R₃各自为氢、X是N-H以及用式(Ⅲ)表示A的式(Ⅱ)表示Y，那么E不是-CH₂-R₁₆或与Y不同。