用于提高突触应答的酰基苯并噁嗪

摘要

本发明公开了基于苯并噁嗪环系的化合物,它比相应的苯甲酰基哌啶在提高由AMPA受体介导的突触应答方面更有效,及它们的制备方法和它们用于治疗由于兴奋性突触的数量或AMPA受体的数量不足引起的损伤的神经或智力功能的患者的方法。本发明的化合物还用于治疗未损伤的患者以在取决于利用AMPA受体的大脑网络的感觉运动原和认识任务方面提高效能和改善记忆编码。

主权项

1．具有如下结构的化合物：其中：X1和X2分别选自H、-NR22、-OR3和-CH2OR3；或X1和X2一起是-OCR42O-、-OC2R4O-、-OC2R42O-、-N=CR52CR52=N-、-OCR6=N-、=N-O-N=或=N-S-N=；在(CR2)部分中每个R分别是H、卤素、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C3氟代烷氧基、硫羟基、C1-C6烷基、C1-C3氟代烷基、C2-C6烷氧基烷基、C6-C12芳基、C3-C12杂芳基、C7-C12芳烷基、C4-C12杂芳烷基、C6-C12 芳氧基、C7-C12芳氧基烷基、C7-C12芳基烷氧基、C4-C12杂芳基烷氧基、羧基烷基或两个R基团一起是=O；每个R1分别是H、C1-C6烷基、C1-C3氟代烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；每个R2分别是H、C1-C6烷基、C1-C3氟代烷基、C6-C12芳基、C3-C12 杂芳基、C7-C12芳烷基、C4-C12杂芳烷基或两个R2基团一起形成包括氮原子的羧酸环；每个R3分别是H、C1-C6烷基、C1-C3氟代烷基、C2-C6烷氧基烷基、C7-C12芳氧基烷基、C7-C12芳烷基或C4-C12杂芳烷基；每个R4分别是H、卤素、氰基、羧基烷基、羧酰氨基、C1-C6烷基、C1-C3氟代烷基、C2-C6烷氧基烷基、C7-C12芳氧基烷基、C7-C12芳烷基或C4-C12杂芳烷基；每个R5分别是H、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C3 氟代烷基、C2-C6烷氧基烷基、或C7-C12芳烷基、C4-C12杂芳烷基、C6-C12 芳氧基、C7-C12芳氧基烷基、C7-C12芳基烷氧基或C4-C12杂芳基烷氧基；每个R6分别是H、C1-C6烷基、C1-C3氟代烷基、C7-C12芳烷基或C4-C12杂芳烷基；和n是1、2、3或4。