脒化合物

摘要

本发明涉及通式[Ⅰ]表示的脒化合物或其盐或其前药。[式中,R¹、R²、R³相同或不同,表示氢原子、羟基、低级烷基或芳基,R表示右式基团:(式中,各定义如说明书的记载)]。本发明化合物或其盐或其前药作为第Xa因子抑制剂、凝血抑制剂是有用的,另外对于预防和/或治疗凝血或血栓引起的疾病也是有用的。

主权项

1．通式〔Ⅰ〕表示的脒化合物或其盐或其前药，〔式中，R表示下述基团〔这里R4表示氢原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素原子，R5表示氢原子、氰基、羧基或低级烷氧基羰基，R6表示氢原子、环烷基、羟基、羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基(该芳烷氧基羰基也可以被卤素原子、硝基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代)、硝基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、芳基、杂芳基(该芳基或杂芳基也可以被选自低级烷基、羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、硝基、氨基、酰氨基、脒基或羟基脒基的1～3个取代基取代)、5至7元环且至少含有1个氮原子的饱和杂环(该饱和杂环也可以被低级烷基、酰基、二低级烷基氨基低级烷酰基或亚胺酰基取代)或下述基团(这里Ak表示低级烷基，Hal表示卤素原子)，X2表示氧原子、硫原子、-SO2-、-SO2NH-或单键，X3表示-(CH2)m-(这里，m表示0或1～3的整数)，X4表示-CO-、-C(=NH)-、-SO2-、-CONH-、-CSNH-、-SO2NH-、-(CH2)rCONH-、-(CH2)rCH(OH)(这里r表示0或1～3的整数)或单键，X5表示碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚烯基或单键，R7表示氢原子、低级烷基或{这里，R9表示氧原子、硫原子、NH基、NR11〔这里R11表示低级烷基、芳烷基(该芳烷基也可以被选自卤素原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代烷基、氰基、硝基、氨基、酰氧基的1～3个取代基取代)或羟基〕，R10表示低级烷基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基或二低级烷基氨基}，R8表示氢原子、低级烷基、环烷基(该环烷基也可以被低级烷基或羧基取代)、羧基、低级烷氧基羰基、芳基、杂芳基{该芳基或杂芳基也可以被选自卤素原子、低级烷基(该低级烷基也可以被卤素原子取代)、羟基、低级烷氧基、羧基或低级烷氧基羰基的1～3个取代基取代}、芳烷基(该芳烷基也可以被选自卤素原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代烷基、氰基、硝基、氨基、酰氧基的1～3个取代基取代)或5～7元环且至少含有一个氮原子的饱和杂环，Y1表示氧原子、-NH-、-CONH-、-NR12-<这里，R12表示低级烷基或-Y6-R13{这里R13表示氢原子、低级烷基或芳基(该低级烷基或芳基也可以被羧基、低级烷氧基羰基或芳烷氧基羰基取代)，Y6表示-CO-、-CO2-、-COCO2-、-SO2-、-SO2(CH2)r-或-(CH2)r-(这里r表示0或1～3的整数)}>或单键，Y2表示氧原子、硫原子或单键，Y3表示下述基团(这里，s、t分别相同或不同，表示1～3的整数)或单键，Y4表示氧原子、-CO-、-CO2-、-SO2-、-CONH-、-CH=CH-或单键，Y5表示-(CH2)p-、-(CH2)p’-CHAk-(CH2)p”-、-(CH2)p’-CAkAk’-(CH2)p”-、(这里Ak、Ak’分别相同或不同，表示低级烷基，p表示0或1～3的整数，p’、p”分别相同或不同表示0或1～2的整数)或单键，环A表示下述基团{这里，R14表示羧基、低级烷氧基羰基或芳烷氧基羰基(该芳烷氧基羰基也可以被卤素原子、硝基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代)}，j表示1或2,k表示0或1,m、n分别相同或不同，表示0或1～3的整数〕，R1、R2、R3相同或不同，表示氢原子、羟基、低级烷基或芳基〕。