N－杂环羧酸或羧酸等排物的脲和氨基羧酸酯

摘要

本发明涉及一种新的N－杂环羧酸和羧酸等排物的脲或氨基羧酸酯,其制备方法和用来治疗包括物理损伤的神经和神经变性疾病在内的神经病学上的疾病以及用于治疗脱发及促进毛发生长中的用途。

主权项

1．一种具有通式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物：其中n为1-3；R₁和A彼此独立地选自氢、C₁-C₉直链或支链烷基、C₂-C₉直链或支链链烯基、芳基、杂芳基、碳环和杂环；D为一个键或C₁-C₁₀直链或支链烷基、C₂-C₁₀链烯基或C₂-C₁₀链炔基；R₂为羧酸或羧酸等排物；其中，所述的烷基、链烯基、链炔基、芳基、杂芳基、碳环、杂环或羧酸等排物选择性地被一个或多个选自R³的取代基所取代，其中R³为氢、羟基、卤素、卤代烷基、硫代羰基、烷氧基、链烯氧基、烷芳氧基、芳氧基、芳烷氧基、氰基、硝基、亚氨基、烷氨基、氨基烷基、巯基、硫烷基、烷硫基、磺酰基、C₁-C₆直链或支链烷基、C₂-C₆直链或支链链烯基或链炔基、芳基、杂芳基、碳环、杂环或CO₂R⁴，其中R⁴为氢或C₁-C₉直链或支链烷基或链烯基；条件是：A和R₁不同时被羟基和氧取代而形成羧基，或A和R₁不同时被烷氧基和氧取代而形成烷氧羰基，或A和R₁不同时被胺和氧取代而形成酰胺；另一个条件是：当R₂为COOH时，则A和R₁不都为氢或苯基；另一个条件是：当n=1，D为一个键和R₂为COOH并且A为氢时，则R₁不为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、辛基、氯乙基、环己基、取代或未取代的苯基、苯甲基、苯乙基、萘甲基、萘乙基、噻唑基、烷氧基噻唑基、取代或未取代的苯并噻唑基、喹啉或硫烷基；另一个条件是：当D为一个键，R₂为COOH和A为4-氯苯基时，则R₁不为甲氧基甲基；另一个条件是：当n=2，D为一个键，R₂为COOH和A氢时，则R₁不为氢、取代或未取代的苯基或烷氧基噻唑基；另一个条件是：当n=1和D为一个键和R₂为CON(R₃)₂和A为氢时，则R₁不为异丙基、叔丁基、环己基、氰基取代的烷基或取代的苯基；另一个条件是：当n=1和D为一个键时，则R₂不为甲氧基；另一个条件是：当n=1或2和D为一个键和R₂为羟基时，则R₁不为取代的苯基；另一个条件是：当n=1或2和D为取代或未取代的甲基和R₂为羟基或甲氧基和A为氢时，则R₁不为取代的苯基、氢、甲基、乙基、取代的丙基或羟基；另一个条件是：当n=2和D为羟基戊基和R₂为羟基和A为氢时，则R₁不为苯基；另一个条件是：当n=2和D为乙基和R₂为N(R₃)₂时，则R₁和A不相同；另一个条件是：当n=1和D为甲氧基和R₂为CON(R₃)₂和A为甲基时，则R₁不为苄基；另一个条件是：当n=1和D为甲基和R₂为N(R₃)₂和A为氢时，则R₁不为羟基；另一个条件是：当D为C₁-C₂烷基和A为氢时，则R不为丁基。