硫醇类内皮缩血管肽转化酶抑制剂

摘要

本发明公开了作为内皮缩血管肽转化酶抑制剂的式(Ⅰ)化合物,其中的可变项具有本文定义的含义。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物、由其中R1是氢的所述化合物衍生的二硫化物衍生物或者它们的可药用盐用于制备抑制内皮缩血管肽转化酶或者治疗哺乳动物中内皮缩血管肽依赖性疾病的药物组合物的用途，其中R表示双环碳环芳基或双环杂环芳基；或其全部或部分饱和形式；或者R表示被碳环芳基或被杂环芳基取代的单环碳环芳基；或者R表示被环烷基取代的单环碳环芳基；或者R表示被氮杂环烷基取代的单环碳环芳基，所述氮杂环烷基可任选地被低级烷基或酰基取代；或者R表示被环烷基或氮杂环烷基取代的环烷基；R1表示氢或酰基；R2表示氢、低级烷基、碳环或杂环芳基、碳环或杂环芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基、联芳基-低级烷基、(羟基、低级烷氧基或酰氧基)-低级烷基、或者低级烷基-(硫代、亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基；R3表示氢或低级烷基；或者R2和R3与和它们相连的碳原子一起表示亚环烷基或苯并稠合的亚环烷基；A与和它相连的碳原子一起形成一个环，并表示3-10元的亚环烷基或者5-10元的亚环烯基，所述亚环烷基或亚环烯基可被低级烷基或芳基-低级烷基取代或者可与饱和或不饱和5-7元碳环稠合；或者A与和其相连的碳原子一起表示可任选地被低级烷基或芳基-低级烷基取代5-6元氧杂亚环烷基、硫杂亚环烷基或氮杂亚环烷基；或者A与和其相连的碳原子一起表示2,2-降冰片亚基；m是零或1-3；Y表示5-四唑基、羧基或以可药用酯形式衍生的羧基。