发明名称 联苯基衍生物
摘要 本发明系有关一种如下式(I)之联苯基衍生物或其药理容许盐:
申请公布号 TW434229 申请公布日期 2001.05.16
申请号 TW084102945 申请日期 1995.03.27
申请人 卫材股份有限公司 发明人 赤光三;世永雅弘;原彰治;日暮邦造;上野贡嗣;长户哲;小松诚
分类号 C07D241/04;C07D403/02;C07D405/02;C07D409/10;A61K31/33 主分类号 C07D241/04
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种如下式(I)之联苯基衍生物或其药理容许盐: 其中R1为氢原子,胺基,氰基,咯啶基,C1-4烷基,卤 化C1-4烷基,氰 C1-4烷基,羟C1-4烷基,C1-4烷氧C1-4烷基,C1-4醯C1-4烷基, C2-4烷氧C1-4烷基,C1-4烷氧羰C1-4烷基,C1-4烷氧 C1-4烷氧C1-4烷基,羟苯基C1-4烷基,C3-6环烷基C1-4烷氧 C1-4烷基,C2-4烯基,卤化苯基C1-4烷基,卤化羟亚胺苯 基C1-4烷基,C1-4烷氧基,苯基,甲醯基,C1-4醯基,苯乙 醯基,啶羰基,C1-4烷氧羰基,C1-4烷胺基,苯磺醯胺 基,卤化苯磺醯胺基,C1-4烷亚磺醯基,C1-4烷磺醯基, 咯啶磺醯基,C3-6环烷胺磺醯基,卤C1-4烷磺醯基,C1 -4烷磺醯胺基,氰C1-4烷磺醯基,或C3-6环烷基C1-4烷磺 醯基, R2和R3可相同或不同且各为氢原子,卤原子,氰基,C1- 4烷基,卤化C1-4烷基,C1-4烷氧C1-4烷基,或C1-4烷氧基; R4为氢原子,C1-4烷基,或羟C1-4烷基; R5为氢原子,C1-4烷基,卤化C1-4烷基,羟C1-4烷基,啶C 1-3烷基,基,或C1-4烷氧羰基;和 n为0或整数1至2。2.如申请专利范围第1项之联苯基 衍生物或其药理容许盐,其中联苯基衍生物为以下 式(II)表示: 其中R1,R2,R3,R4,R5和n各如申请专利范围第1项之定义 。3.如申请专利范围第1项之联苯基衍生物或其药 理容许盐,其中联苯基衍生物为以下式(II')表示: 其中R1为氢原子,胺基,C1-4烷基,卤化C1-4烷基,C1-4烷 氧基,卤化C1-4烷氧基,C1-4烷氧C1-4烷基,氰C1-4烷基, 羟C1-4烷基,C1-4烷氧羰基,苯氧羰基,氰基,甲醯基,C1- 4醯基,苯乙醯基,C2-4烯基,C1-4烷亚磺醯基, C1-4烷磺醯基,C1-4烷胺磺醯基,或 C1-4烷磺醯胺基; R2和R3可相同或不同且各为氢原子,卤原子,C1-4烷基 ,卤化C1-4烷基, C1-4烷氧基; R4为氢原子; R5为氢原子,C1-4烷基,卤化C1-4烷基,羟C1-4烷基,或C1-4 烷氧羰基;和 n为0或整数1至2。4.如申请专利范围第1项之联苯基 衍生物或其药理容许盐,其中R1为卤化C1-4烷基或C1- 4烷磺醯胺基;R2为卤原子或C1-4烷氧基;R3为卤原子;C 1-4烷基或氰基;R4为氢原子;R5为氢原子;C1-4烷基或 羟C1-4烷基;和n为0。5.如申请专利范围第1项之联苯 基衍生物或其药理容许盐,其为一化合物选自 (1)1-[3-(2-氰苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)苯基六氢 , (2)1-(2-羟乙基)-4-[3-(2-氰苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (3)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-乙氧羰基]苯基六氢 , (4)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-胺基]苯基六氢 , (5)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基]苯基 六氢, (6)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-乙烷磺醯胺基]苯基 六氢, (7)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丁烷磺醯胺基]苯基 六氢, (8)1-甲基-4-[3-(2-氰苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (9)1-乙基-4-[3-(2-氰苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (10)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (11)1-(2-羟乙基)-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (12)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (13)1-甲基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (14)1-(2-羟乙基)-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (15)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (16)1-甲基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-乙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (17)1-甲基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (18)1-甲基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丁烷磺醯胺基]苯 基六氢, (19)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-乙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (20)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (21)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-丁烷磺醯胺基]苯 基六氢, (22)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-乙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (23)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (24)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-丁烷磺醯胺基]苯 基六氢, (25)1-乙基-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷磺醯胺基 ]苯基六氢, (26)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-氯甲基)苯基六氢 , (27)1-乙基-4-{3-苯基-4-甲氧基-5-[1-氟-(4-戊烯基)]}苯 基六氢, (28)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-氟丁基)]苯基六 氢, (29)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-氟戊基)]苯基六 氢, (30)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丁基)]苯基六 氢, (31)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氟-5-(1-氟丁基)]苯基六 氢, (32)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟-3-甲基丁基)] 苯基六氢, (33)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟乙基)]苯基六 氢, (34)1-甲基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丁基)]苯基六 氢, (35)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-氟丁基)]苯基六 氢, (36)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1,1-二氟丙基)]苯 基六氢, (37)1-乙基-4-(3,5-联苯基-4-甲氯基)苯基六氢, (38)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基)苯基六氢, (39)1-乙基-4-(3,5-联苯基-4-羟基)苯基六氢, (40)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-丙基)苯基六氢 , (41)1-乙基-4-(3,5-联苯基-4-异丙氧基)苯基六氢, (42)1-乙基-4-(3-苯基-4-异丙氧基)苯基六氢, (43)1-乙基-4-(3-苯基-4-羟基)苯基六氢, (44)1-乙基-4-[2-甲氧基-3-苯基-5-(3-羟丙基)]苯基六 氢, (45)1-羟乙基-4-(3,5-联苯基-4-甲氧基)苯基六氢, (46)1-乙基-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-丙基)]苯基六 氢, (47)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-羟乙基)]苯基六 氢, (48)1-乙基-4-[2-甲氧基-3-苯基-5-(2-羟乙基)]苯基六 氢, (49)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(3-甲氧丙基)]苯基 六氢, (50)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(3-甲氧甲氧丙基)] 苯基六氢, (51)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-乙基)苯基六氢 , (52)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(3-氰丙基)]苯基六 氢, (53)1-(2-氟乙基)-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯 基六氢, (54)1-乙基-4-[3-(4-甲氧苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯基 六氢, (55)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-甲氧羰基)苯基六氢 , (56)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-羟丙基)]苯基六 氢, (57)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-氟乙基)]苯基六 氢, (58)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(3-氟丙基)]苯基六 氢, (59)1-乙基-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-异丙基]苯基 六氢, (60)1-乙基-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-6-异丙基]苯基 六氢, (61)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-羟异丙基)]苯基 六氢, (62)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-丁氧丙基)]苯基 六氢, (63)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-丙醯基)苯基六氢 , (64)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-羟丙基)]苯基六 氢, (65)1-乙基-4-[3-(2-氟苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯基六 氢, (66)1-乙基-4-[3-(4-三氟甲基苯基)-4-甲氧基-5-丙基] 苯基六氢, (67)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-氟异丙基)]苯基 六氢, (68)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-羟异丙基)]苯基 六氢, (69)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (70)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-氰基)苯基六氢 , (71)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-喃基)]苯基六 氢, (72)1-乙基-4-[3-(2,4-二氟苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯基 六氢, (73)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-苯乙醯基)苯基六氢 , (74)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(4-氟苯基)乙醯基] 苯基六氢, (75)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-羟苯乙基)]苯基 六氢, (76)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-氟苯乙基)]苯基 六氢, (77)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-啶基)]苯基六 氢, (78)1-乙基-4-{3-苯基-4-甲氧基-5-[4-氟-(1-羟亚胺基) 苯乙基]}苯基六氢, (79)1-乙基-4-{3-苯基-4-甲氧基-5-[1-氟-2-(2-啶基)乙 基]}苯基六氢, (80)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-丙烯基)]苯基六 氢, (81)1-乙基-4-[3-(3-氟苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯基六 氢, (82)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-羟甲基)苯基六氢 , (83)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(4-啶基)乙醯基] 苯基六氢, (84)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-甲烷亚磺醯基)苯基 六氢, (85)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-乙烷亚磺醯基)苯基 六氢, (86)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-甲醯基)苯基六氢 , (87)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-环丙烷乙醯基)苯基 六氢, (88)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-啶羰基)]苯基 六氢, (89)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-胺基)苯基六氢 , (90)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-乙氧羰乙基)]苯 基六氢, (91)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-啶基)羟甲基] 苯基六氢, (92)1-乙基-4-(3-苯基-5-丙基-6-甲氧基)苯基六氢 , (93)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-乙醯乙基)]苯基 六氢, (94)1-乙基-4-{3-苯基-4-甲氧基-5-[1-(2-啶甲氧基)丙 基]}苯基六氢, (95)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯基六 氢, (96)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-丙胺基)苯基六氢 , (97)1-(3-苯基-4-羟基-5-苯乙醯基)苯基六氢, (98)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-亚磺醯基)苯基六 氢, (99)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-苯磺醯胺基)苯基六 氢, (100)1-乙基-4-{3-苯基-4-甲氧基-5-[1-氟-2-(4-啶基) 乙基]}苯基六氢, (101)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(N-乙烷磺醯基-N-甲 胺基)]苯基六氢, (102)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-乙胺磺醯基)苯基 六氢, (103)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-胺磺醯基)苯基六 氢, (104)1-(3-苯基-4-甲氧基-5-苯乙醯基)苯基六氢, (105)1-基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-苯乙醯基)苯基六 氢, (106)1-乙基-4-[3-苯基-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六氢 , (107)1-羟乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-苯乙酸基)苯基 六氢, (108)1-乙基-4-[3-苯基-5-(1-氟丙基)]苯基六氢, (109)1-乙基-4-(3-苯基-5-丙醯基)苯基六氢, (110)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (111)1-乙基-4-[3-(2-甲氧苯基)-4-甲氧基-5-丙基]苯基 六氢, (112)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-乙烷磺醯基)苯基 六氢, (113)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-二甲胺磺醯基)苯 基六氢, (114)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1-咯啶磺醯基)] 苯基六氢, (115)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(2,2,2-三氟乙基)磺 醯胺基]苯基六氢, (116)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(4-氟苯磺醯胺基)] 苯基六氢, (117)1-乙基-4-[3-苯基-4-氯-5-(1-羟丙基)]苯基六氢 , (118)1-乙基-4-(3-苯基-4-氯-5-乙烷磺醯基)苯基六氢 , (119)1-乙基-4-(3-苯基-4-氯-5-丙醯基)苯基六氢, (120)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-洛啶磺醯基)] 苯基六氢, (121)1-乙基-4-{3-[2-(4-氟甲苯基)]-4-氯-5-(1-氟丙基)} 苯基六氢, (122)1-乙基-4-[3-(2-甲氧苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基 六氢, (123)1-乙基-4-[3-(2,4-二氟苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (124)1-乙基-4-[3-(2-甲氧甲基苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)] 苯基六氢, (125)1-乙基-4-{3-[2-(4-氟甲苯基)]-4-氯-5-环丙烷胺磺 醯基}苯基六氢, (126)1-乙基-4-[3-苯基-4-氯-5-(1-甲基丙基)]苯基六氢 , (127)1-乙基-4-{3-[2-(4-氟甲苯基)]-4-氯-5-环丙基甲基 磺醯基}苯基六氢, (128)1-乙基-4-(3-苯基-4-氯-5-乙烷磺醯基)苯基六氢 , (129)1-[3-(4-啶基)丙基]-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟 丙基)]苯基六氢, (130)1-丙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六 氢, (131)1-乙基-4-[3-(2-羟甲基苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (132)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (133)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-二甲胺磺醯基]苯 基六氢, (134)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氟-5-甲烷磺醯基]苯基 六氢, (135)1-乙基-4-[3-(2-氯-4-氟苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (136)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-乙基丙基)]苯基 六氢, (137)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-甲烷磺醯基]苯基 六氢, (138)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯基]苯基 六氢, (139)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟-4-戊烯基)]苯 基六氢, (140)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙胺磺醯基]苯基 六氢, (141)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-乙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (142)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(2,2,-三氟乙基)磺 醯胺基]苯基六氢, (143)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氰基-5-(1-氟丙基)]苯基 六氢, (144)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(3-氟丙基)磺醯胺 基]苯基六氢, (145)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-苯胺磺醯基]苯基 六氢, (146)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-氧甲基]苯基六 氢, (147)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙氧甲基]苯基六 氢, (148)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(4-啶基)甲氧甲 基]苯基六氢, (149)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-丙烷磺醯基)苯基 六氢, (150)1-乙基-4-(3-苯基-4-甲氧基-5-丁烷磺醯基]苯基 六氢, (151)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-氟乙烷)磺醯基] 苯基六氢, (152)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-乙氧甲基]苯基六 氢, (153)1-甲基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-羟丁基)]苯基六 氢, (154)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-烯丙氧甲基]苯基 六氢, (155)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-环丙基甲氧甲基] 苯基六氢, (156)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-洛啶基)]苯基 六氢, (157)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-氟丁基)]苯基六 氢, (158)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-磺醯胺基]苯基 六氢, (159)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯基]苯基 六氢, (160)1-乙基-4-{3-苯基-4-甲气基-5-[3-(4-氟苯氧基)丙 烷]磺醯基}苯基六氢, (161)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-异丙磺醯胺基]苯 基六氢, (162)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(2-氰乙磺醯基)]苯 基六氢, (163)1-乙基-4-(3-苯基-4-氯-5-丙烷磺醯胺基)苯基六 氢, (164)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-三氟甲基]苯基六 氢, (165)1-乙基-4-[3-苯基-4-甲氧基-5-(1,1-二氟丙基)]苯 基六氢, (166)1-乙基-4-[3-(4-甲氧苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基] 苯基六氢, (167)1-甲基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-甲烷磺醯胺基]苯 基六氢, (168)1-乙基-4-[3-(2,4-二氯苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基 ]苯基六氢, (169)1-(2-羟乙基)-4-{3-[2-(4-氟甲苯基)]-4-氯-5-[1-(S)- 氟丙基]}苯基六氢, (170)1-乙基-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺甲基] 苯基六氢, (171)1-甲基-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-丙烷磺醯基] 苯基六氢, (172)1-乙基-4-[3-(2-乙基苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基] 苯基六氢, (173)1-羟乙基-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷磺醯 基]苯基六氢, (174)1-乙基-4-[3-(2-甲醯苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基] 苯基六氢, (175)1-乙基-4-[3-(2-氰苯基)-4-氯-5-丙烷磺醯胺基]苯 基六氢, (176)1-(2-啶乙基)-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷 磺醯基]苯基六氢, (177)1-(2-啶甲基)-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷 磺醯基]苯基六氢, (178)1-(3-啶甲基)-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷 磺醯基]苯基六氢, (179)1-(4-啶乙基)-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷 磺醯基]苯基六氢, (180)1-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷磺醯基]苯基六 氢, (181)1-(2-氟乙基)-4-[3-(4-氟苯基)-4-甲氧基-5-乙烷磺 醯基]苯基六氢, (182)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-丙烯基)]苯基六 氢, (183)1-乙基-4-[3-(2-氯苯基)-4-氯-5-(1-氯丙基)]苯基六 氢, (184)1-甲基-4-[3-苯基-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯基六氢 , (185)1-甲基-4-[3-(2-羟甲基苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (186)1-乙基-4-[3-(2-氟甲基苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (187)1-甲基-4-{3-(2-氟甲基苯基)-4-氯-5-(1-(R)氟丙基]} 苯基六氢, (188)1-乙基-4-{3-[2-(4-氟甲苯基)]-4-氯-5-[1-(S)-氟丙基 ]}苯基六氢, (189)1-[2-(2-啶基)乙基]-4-[3-(2-甲苯基)-4-氯-5-(1-氟 丙基)]苯基六氢, (190)1-[2-(2-啶基)乙基]-4-[3-(2-氰苯基)-4-氯-5-(1-氟 丙基)]苯基六氢, (191)1-乙基-4-[3-(2,6-二甲苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基)]苯 基六氢, (192)1-乙基-4-{3-(2-三氟甲基苯基)-4-氯-5-[1-(R)-氟丙 基)}苯基六氢, (193)1-乙基-4-[3-(2-乙基苯基)-4-氯-5-[1-氟丙基)]苯基 六氢, (194)1-(2-羟乙基)-4-[3-(2-乙基苯基)-4-氯-5-(1-氟丙基) ]苯基六氢, (195)1-(2-羟乙基)-4-{3-(2-三氟甲基苯基)-4-氯-5-[1-(R)- 和氟丙基]}苯基六氢,和 (196)1-甲基-4-{3-(2-甲苯基)-4-氯-5-[1-氟丙基]}苯基六 氢。6.一种用于对抗杜巴明2受器拮抗作用和/ 或5-羟基色胺2受器拮抗作用疾病为有效之医药组 成物,其系包括以如申请专利范围第1项之联苯基 衍生物或其药理容许盐做为活性成分。7.一种如 下式(XXVII)之苯基六氢衍生物或其盐; 其中R2为氢原子,卤原子,氰基,羟基,C1-4烷基,卤化C1 -4烷基,C1-4烷氧C1-4烷基,C1-4烷氧基或卤化C1-4烷氧 基;R10为卤化C1-4烷基,羟C1-4烷基,卤原子,C1-4烷磺醯 基,C1-4烷氧羰基,羧基,C2-4烷基,(啶硫基)羰基或C1 -4烷醯基;和R11为氢原子, C1-4烷基,卤化C1-4烷基,羟C1-4烷基,三(C1-4烷基)甲矽 烷氧基C1-4烷基,基,或C1-4烷氧羰基。8.如申请专 利范围第7项之苯基六氢衍生物或其盐,其中R2 为如申请专利范围第7项之定义;R10为卤化C1-4烷基 或羟C1-4烷基;R11为氢原子,或羟 C1-4烷基。9.如申请专利范围第8项之苯基六氢 衍生物或其盐,其中R2为氢原子,卤原子,C1-4烷基,卤 化C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤化C1-4烷氧基氰基;和R10和R 11各如申请专利范围第8项之定义。
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