苯基取代的链烯基羧酸胍、其制备方法、其作为药物或诊断剂的应用以及含有它的药

摘要

本书说明了式Ⅰ化合物$其中Ｔ为$和Ｒ（Ａ），Ｒ（Ｂ），Ｒ（Ｃ），Ｒ（Ｄ），Ｒ（Ｅ），Ｒ（Ｆ），ｘ和ｙ所代表的含义正如权利要求书中所说明的，以及其制药学上合适的盐为细胞内钠－质子－反向转移体（Ｎａ＃+[+]/H＃+[+]-交换器）的有效抑制剂。因此它们特别适合于治疗因Ｎａ＃+[+]/H＃+[+]-交换加强而导致的所有疾病。

主权项

1．式Ⅰ苯基取代的链烯基羧酸胍及其制药学上耐受的盐：其中，T代表R(A)为氢、F、Cl、CN、OH、OR(6)、(C₁-C₄)-烷基，O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1、(C₃-C₈)-环烷基或NR(7)R(8)         r为0或1；         a为0、1或2；         b为1、2、3或4；         R(6)为(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-全氟烷基、             苯基或苄基，其中，苯基核为未取代的或由选自            F、Cl、CF₃、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)            的1-3个取代基取代；            R(9)和R(10)                相互独立地为H、CH₃或CF₃；        R(7)和R(8)   相互独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)     共同地为4或5个亚甲基，它的一个CH₂-基     可被氧、硫、NH、N-CH₃或N-苄基所取代；R(B)、R(C)和R(D)  相互独立地如R(A)所定义；x为  0或1；y为  0或1；R(F)为  氢、F、Cl、CN、OR(12)、(C₁-C₄)-烷基、O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1、(C₃-C₈)-环烷基或(C₁-C₉)-杂芳基；         p为0或1；         f为0、1或2；         g为1、2、3或4；         R(12)为(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-全氟烷基、         (C₃-C₈)-环烷基、苯基或苄基，              其中，苯基核未取代的或由选自F、Cl、CF₃、              甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的1-3个取              代基取代；              R(13)和R(14)                   相互独立地为H、CH₃或CF₃；R(E)相互独立地如R(F)所定义；R(1)独立地如T所定义或者R(1)为氢、-O_kC_mH_2m+1、-O_nC_qF_2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C=O)-N=C(NH₂)₂、-SO_rR(17)、-SO_r2NR(31)R(32)、-O_u(CH₂)_vC₆H₅、-O_u2-(C₁-C₉)-杂芳基或-S_u2-(C₁-C₉)-杂芳基；     k为0或1；     m为0、1、2、3或4；     n为0或1；     q为1、2、3或4；     r为2；     r²为0、1、2；     R(31)和R(32)相互独立地为氢，(C₁-C₄)烷基或(C₁-     C₄)-全氟烷基；或     R(31)和R(32)共同为4或5个亚甲基，其中的一个CH₂基     团可被O、S、NH、N-CH₃或N-苄基所替代；     R(17)为(C₁-C₄)-烷基；     u为0或1；     u2为0或1；     v为0、1或2；        其中，苯基核未取代的或由选自F、Cl、CF₃、甲基、甲        氧基、-(CH₂)_wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)        或(C₁-C₉)-杂芳基的1-3个取代基取代；        R(18)、R(19)、R(21)和R(22)为                H、(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₄)-全氟烷基；                w为1、2、3、4；        其中(C₁-C₉)-杂芳基的杂环未取代或由选自F、Cl、        CF₃、甲基或甲氧基的1-3个取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)       相互独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或者R(2)和R(3)        分别共同为-CH-CH=CH-CH-，        它未取代或由选自F、Cl、CF₃、甲基、甲氧基、-(CH₂)_w2NR        (24)R(25)和NR(26)R(27)的1-3个取代基取代；        R(24)、R(25)、R(26)和R(27)为               H、CH₃或CF₃；        w2为1、2、3或4；其中，残基T在分子中仅仅二次存在。