发明名称 COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA; USO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, COMPOSICION FARMACEUTICA, COMBINACION FARMACEUTICA, EQUIPOCONTENIENDO LOS MISMOS
摘要 Inhibidores del NHE-1, métodos de uso de dichos inhibidores del NHE-1 y composiciones farmacéuticas que contienen dichos inhibidores del NHE-1. Losinhibidores del NHE-1 son utiles para la reduccion del dano en el tejido como consecuencia de isquemiaen el tejido. Dichos compuestos tienen la formula I, unprofármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco en la que Z está unido en un carbono y es un anillodiinsaturado diaza de cinco eslabones que tiene dos nitrogenos contiguos, estando dicho anillo opcionalmente mono-, di- o trisustituido con hasta tressustituyentes independientemente seleccionados entre R1, R2 y R3; o Z está unido en un carbono y es un anillo diinsaturado diaza de cinco eslabones, estandodicho anillo opcionalmente mono- o disustituido con hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre R4 y R5; en el que R1, R2, R3, R4 y R5 soncada uno de ellos independientemente hidrogeno, hidroxi alquilo (C1-4), alquilo (C1-4), alquiltio (C1-4), cicloalquilo (C3-4), cicloalquilo (C3-7) alquilo(C1-4), alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4), alquilo (C1-4), mono-N- o di-N,N-alquil (C1-4) carbamoilo, M o M-alquilo (C1-4), teniendo opcionalmente dichos restosalquilo (C1-4) anteriores de uno a nueve átomos de fluor; estando dicho alquilo (C1-4) o cicloalquilo (C3-4) opcionalmente independientemente mono odisustituido con hidroxi, alcoxi (C1-4), alquil (C1-4)tio, alquil (C1-4)sulfinilo, alquil (C1-4) sulfonilo, alquilo (C1-4)mono-N- o di-N,N-alquil (C1-4)carbamoilo o mono-N- o di-N,N-alquil (C1-C4) aminosulfonilo y teniendo dicho cicloalquilo (C3-4) opcionalmente de uno a siete átomos de fluor; siendo M unanillo parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado de entre cinco y ocho eslabones, teniendo opcionalmente de uno a tres heteroátomosseleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrogeno, o un anillo bicíclico constituido por dos anillos condensados parcialmente saturados,totalmente saturados o totalmente insaturados de tres a seis eslabones, considerados independientemente, teniendo opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos
申请公布号 AR015526(A1) 申请公布日期 2001.05.02
申请号 AR1999P100791 申请日期 1999.02.25
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人
分类号 C07D249/04;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/416;A61K31/4184;A61K31/4192;A61K31/4196;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/495;A61K31/498;A61K31/502;A61K31/517;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P19/04;A61P35/00;A61P41/00;A61P43/00;C07D231/14;C07D231/56;C07D249/06;C07D249/10;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/10;C07D405/04;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D521/00;(IPC1-7):C07D231/14 主分类号 C07D249/04
代理机构 代理人
主权项
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