发明名称 COMPUESTOS CON ACTIVIDAD SOBRE RECEPTORES MUSCARINICOS, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y EL USO DE LOS MISMOS PARA LA FABRICACION DE UNMEDICAMENTO
摘要 Un compuesto con actividad sobre receptores muscarínicos, que comprenden la formula (I) en donde: X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan entre C, N y O; k es 0o 1; t es 0, 1 o 2; R1 es alquilo C1-8 de cadena ramificada o recta, alquenilo C2-8, alquiniloC1-8, alquilideno C1-8, alcoxi C1-8, heteroalquilo C1-8,aminoalquilo C1-8, haloalquilo C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, hidroxialcoxi C1-8, hidroxialquilo C1-8, -SH, alquiltio C1-8, -O-CH2-C5-6 arilo, -C(O)-C5-6 arilosustituido con alquilo C1-3 o halo; arilo C5-6 o cicloalquilo C5-6 que opcionalmente comprende 1 o más heteroátomos seleccionados entre N, S y O; -C(O)NR3R4,-NR3R4, -NR3C(O)NR4R5, -CNR3R4, -OC(O)R3, -(O)(CH2)sNR3R4 o -(CH2)sNR3R4; donde R3, R4 y R5 son iguales o diferentes; cada uno es independientementeseleccionado entre H, alquilo C1-6; arilo C5-6 que opcionalmente comprende 1 o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido conhalo o alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; o R3 y R4 junto con el átomo N, cuando está presente, forman una estructura de anillo cíclico que comprende 5-6 átomosseleccionados entre C, N, S y O; y s es un entero de 0 a 8; A es arilo C5-12 o cicloalquilo C5-7; cada uno comprende opcionalmente 1 o más heteroátomosseleccionados entre N, S y O; R2 es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena ramificada o recta, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6,heteroalquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquiltio C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, -CN, -CF3, -OR3, -COR3, NO2, -NHR3, -NHC(O)R3, -C(O)NR3R4,-NR3R4, -NR3C(O)NR4R5, -OC(O)R3, -C(O)R3R4, -O(CH2)qNR3, -CNR3R4 o -(CH2)qNR3R4; donde q es un entero desde 1 a 6; n es 0, 1, 2, 3, o 4, los grupos R2, cuandon > 1, son iguales o diferentes; p es 0 o un entero de1 a 5; Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)NH-, -C(O)-, -OC(O)-, NR7 o -CH=N-, y R7 es H o alquilo C1-4; oausente; Z es CR8R9 en donde R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-8 recto o de cadena ramificada; siempre que cuando -(CH2)p-Y- es-(CH2)3-C(O)- o -(CH2)3-S-, y X1 a X5 son C; que -A-(R2)n y R1 no están juntos: o-metil-fenilo y n-butilo, respectivamente; fenilo y n-butilo, respectivamente;
申请公布号 AR014974(A1) 申请公布日期 2001.04.11
申请号 AR1999P101516 申请日期 1999.04.05
申请人 ACADIA PHARMACEUTICALS INC. 发明人
分类号 C07D295/10;A61K31/40;A61K31/4427;A61K31/445;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/495;A61P25/00;A61P25/28;A61P27/06;A61P43/00;C07D207/02;C07D211/14;C07D211/22;C07D211/48;C07D241/04;C07D295/108;C07D295/18;C07D401/06;C07D417/06;(IPC1-7):C07D211/14;A61K31/452 主分类号 C07D295/10
代理机构 代理人
主权项
地址