发明名称 新颖之六氢及六氢啶化合物
摘要 本发明系关于一种具有有利之药理性质的新颖六氢及六氢啶化合物。现已发现式(a)化合物
申请公布号 TW422846 申请公布日期 2001.02.21
申请号 TW086104056 申请日期 1997.03.28
申请人 杜化国际研究公司 发明人 洛夫威廉芬史塔;柯奈利斯吉瑞特库鲁斯;马狄诺斯塞朶洛斯玛丽涂普;威玛库波斯;史帝芬肯尼斯隆
分类号 C07D405/10;C07D411/10;C07D413/10;C07D403/10;A61K31/395 主分类号 C07D405/10
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式(a)化合物 其中 -A与苯基共同代表如下式b-m的基团 -R1是氢或氟, -R2是C1-4-烷基或氧基,而p是0,1或2, -Z代表碳或氮,当Z是氮时,虚线是单键,当Z是碳时, 虚线是单键或双键, -R3及R4各独立是氢或C1-4-烷基, -n之値为1或2, -R5是卤素,羟基或C1-4-烷氧基,q是1, -Y是苯基,喃基或吩基,此等基团可经1-2个羟基 、卤素、C1-4-烷氧基,C1-4-烷基,氰基,胺羰基,单-或 二-C1-4-烷胺羰基的取代基所取代, 及其盐。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其特 点在于A,R1及(R2)p之定义如申请专利范围第1项所述 ,n是1,R3,R4,(R5)q,Y及Z之定义如申请专利范围第1项所 述,及其盐。3.根据申请专利范围第2项之化合物, 其特点在于A与苯基共同代表式(b)之基团,或式(1) 之基团,此基团于杂环上以氧基取代,Y为可如申请 专利范围第1项所述进行取代的苯基,Z是氮,及其盐 。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其特点在于 R3及R4是氢,R5是氢,羟基,甲氧基或卤素,Y之定义如 申请专利范围第3项所述,及其盐。5.根据申请专利 范围第4项之化合物,其特点在于A与苯基共同是式( 1)基团,此基团于杂环上以氧基取代,R5是氢,Y是苯 基,及其盐。6.一种制备根据申请专利范围第1项之 化合物的方法, a)以式(n)化合物 与下式化合物反应 其中X是离去基团;或 b)以式(n)化合物与下式化合物 及甲醛反应;或 c)以式(n)化合物与下式化合物反应 随后还原酮基;或 d)以下式化合物 与化合物Y-Br反应;或 e)以下式化合物 与式B(OH)2-Y化合物反应 于各式中,各符号之定义如申请专利范围第1项所 述。7.一种用于治疗CNS疾病之医药组合物,其含有 至少一种根据申请专利范围第1项所述之化合物作 为活性成分。
地址 荷兰