一种降解甾体皂甙元成为孕甾醇的方法及其用途

摘要

本发明涉及一种降解甾体皂甙元成为孕甾醇化合物的方法及其用途。即在室温，极性溶剂中过氧有机酸对甾体皂甙元件进行氧化，再加还原剂还原过量的氧化剂、在碱或／或醇水溶液回流后得产物－具有Ｃ₁₆、C₁₇、C₂₀三个手性碳的孕甾醇和（Ｒ）－γ－甲基戊内酯或１－氯－２－（Ｒ）－甲基－戊酸甲酯，可用于合成C₁₈、C₁₆和C₂₀具有不同取代基的甾体药物和甾体分子；（Ｒ）－γ－甲基戊内酯和１－氯－２－（Ｒ）－甲基－戊酸甲酯可合成含手性甲基侧链化合物的中间体。$#!

主权项

1．一种降解甾体皂甙元成为孕甾醇的方法，是通过对甾体皂甙元的降解，其特征在于在0-25℃的条件下，在极性溶剂中，将过氧有机酸滴加到甾体皂甙元溶液中，过氧有机酸与甾体皂甙元摩尔比为1-2∶1，滴加完成后，搅拌反应20-50小时直至甾体皂甙元反应完全，再滴加还原剂溶液分解过量过氧有机酸后，减压蒸去极性溶剂和酸，加碱和/或醇溶液回流，回流时间1-5小时后，用10％的酸中和，减压蒸去醇，过滤得产物孕甾醇，得率为90-96％