| 主权项 |
1.一种具下式之杂二聚物: (BKAn)(X)(Y) 其中BKAn是缓激拮抗剂,其系选自如下组成之 类群: D-Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Iglb-Ser-D-Iglb-Oic-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Iglb-Oic-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Iglb-Oic-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg;及 D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-DHypTE-Oic-Arg; Y定-类鸦片(mu-opioid)受体激动剂,其系 其中R1和R2独立选自如下组成之类群: 其中R3是(CH2)n且R4是C(O);(CH2)nC(O);CONH(CH2)nC(O)或CONH( CH2)nCONH(Phe)CH2C(O) ,其中n=1至4; 及H; 其中R1或R2是键结基X;及 X是化学地连结BKAn和Y组成份之键结部份。2.如申 请专利范围第1项之杂二聚物,其中Y是3.如申请专 利范围第2项之杂二聚物,其中BKAn是 D-Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg。4.如申请专利 范围第1项之杂二聚物,其中Y是 R1是H及R2是5.如申请专利范围第4项之杂二聚物,其 中BKAn是 D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg。6.一种具下式 之杂二聚物: (BKAn)(X)(Y) 其中BKAn是缓激拮抗剂,其系选自如下组成之 类群: D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; L-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg;及 L-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; 其中Y是选自如下组成之类群: 其中R1和R2独立选自如下组成之类群: 其中R3是-NHCO(CH2)n 其中n=1至4且R4是(CH2)nC(O) 其中n=0至4,或CH2CONH(CH2)nC(O)其中n=1至4; 其中n=1至4; 其中R3是CO(CH2)nNH-且 R4是-CONH(CH2)nCO 其中n=1至4; 其中R3是(CH2)nNHCO- 其中n=1至8且 R4是-CONH(CH2)nCO 其中n=1至4; 及H; 其中R1或R2是键结基X;及 X是化学地连结BKAn和Y组成份之键结部份。7.如申 请专利范围第6项之杂二聚物,其中Y是 且R1是以下之A异构物8.如申请专利范围第6项之杂 二聚物,其中Y是 R2是H。9.如申请专利范围第8项之杂二聚物,其中 BKAn是 D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg。10.一种具下 式之杂二聚物: (BKAn)(X)(Y) 其中Y是 其中 R1是式CH2CH2(Phe)CH2C(O)之键结基; R2,R3,R5是H;且 R4是COCH2CH3, 其中BKAn是选自如下组成之类群: D-Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; -Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; L-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; L-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Iglb-Ser-D-Iglb-Oic-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Iglb-Oic-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Iglb-Oic-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-D-Tic-NChg-Arg; D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-ser-D-Tic-Oic-Arg;及 D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-DHypTE-Oic-Arg;且 X是化学地连结BKAn和Y组成份之键结部份。11.如申 请专利范围第1项之杂二聚物,其中在BKAn之0至6位 置上之胺基残基被D-或L-Lys取 代。12.如申请专利范围第1项之杂二聚物,其中D-Arg 被L-Arg或L-Lys取代。13.如申请专利范围第1项之杂 二聚物,其中Ser被Cys取代。14.一种用于治疗哺乳动 物疼痛与发炎之医药组成物,其包括如申请专利范 围第1,6及10项 中任一项之杂二聚物及医药上可接受之载剂。 |
