发明名称 COMPUESTOS MONOCICLICOS QUE CONTIENEN CUATRO RESIDUOS BIFUNCIONALES UNIDOS ENTRE SI VIA ENLACES PEPTIDOS, O PSEUDOPEPTIDOS, USOS DE LOS MISMOS,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO MONOCICLICO QUE CONTIENE CUATRO RESIDUOS BIFUNCIONALES
摘要 Compuestos monocíclicos que contienen cuatro residuos bifuncionales unidos entre sí vía enlaces péptidos o pseudopéptidos que tienen la formula general(I) donde: X1, X2, X3, X4 que pueden ser iguales o diferentes representan un grupo elegidoentr e -CONR-, NRCO-, OCO-, -CH2NR-, CH2-CH2, donde R es H o unC1-3 alquil o bencilo; f, g, h, m que pueden ser iguales o diferentes, representan un numero elegido entre 0, 1 n 2, R4 y R2 que pueden ser iguales odiferentes representan ungrupo -( CH2)-Ar, donde r= 0, 1, 2 y donde Ar es un grupo aromático; R3 representa un gurpo elegido entre: hidrogeno, alquil linealo ramificado que tiene la formula CnH2n, con n=1-5, grupos ciclo-alquil o alquiciclo-alquil que tienen laformula CnHen , con n=5-9,-(CH2)-Ar, donde r= 0,1, 2 yi donde Ar es un grupo aromático; R4 representa un grupo elegido entre: hidrngeno o C1-4 alquil; -L-Q donde L es un enlace químico o un residuo C1-6alquil lineal o ramificado y Q es un grupoelegido entre: i) H, OH, OR9, NR9R1O guanidina, sulfato,fosfonato y fosfato ii) COOH, tetrazol, SO2NO2, SO2NHCOOR3,CONHR4, y NHCOR3, iii)COOR17, CONHR12, y OR12, R5, R6 y R7 que pueden ser iguales o diferentes, representan un grupo hidrogeno oC1-3 alquil, sus salesfarmacéuticamente aceptables, sus enantiomeros y mezclas de ellos. Usos de los compuestos, composiciones farmacéuticas que los comprenden y un procedimientomonocíclico que contiente cuatro residuos bifuncionales unidos entresí vía enlaces péptidos o pseudopéptidos. Los compuestos de la formula I son potentesantagonistas del receptor NK-2 de taquicininas, y pueden administrarse como agentes capaces de controlar cualquier manifestacion central o periféricadebidaa la activacion exce siva de las neuronas taquicinérgicas.
申请公布号 AR011789(A1) 申请公布日期 2000.09.13
申请号 AR1998P100535 申请日期 1998.02.09
申请人 MENARINI RICERCHE S.P.A 发明人
分类号 A61K38/00;A61P1/06;A61P11/06;A61P11/14;A61P13/06;A61P25/22;C07K1/06;C07K5/02;C07K5/06;C07K5/065;C07K5/078;(IPC1-7):C07K5/065;C07K7/54;A61K38/07 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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