发明名称 Derivados de pirimidina-2-4,6-triona, processos para sua produção e preparações farmacêuticas contendo estes compostos.
摘要 Patente de Invenção: <B>"DERIVADOS DE PIRIMIDINA-2-4,6-TRIONA, PROCESSOS PARA SUA PRODUçãO E PREPARAçõES FARMACêUTICAS CONTENDO ESTES COMPOSTOS"<D> A presente invenção refere-se a substâncias da fórmula geral I em que R1 e R2 podem, independentemente um do outro, ser H, alquenila ou alquila R3 representa um grupo W-V em que W representa um elo ou um grupo de alquenila ou alquila ramificada ou linear que possa opcionalmente ser interrompido por oxigênio, enxofre ou nitrogênio, que pode ser substituído por grupos de hidróxi, amino, mercapto, alcóxi, oxo, carbóxi, acila, alquila, aralquila, arila ou heteroarila e V pode representar H, um anel monocíclico ou bicíclico, saturado ou não-saturado que pode opcionalmente conter 1 a 4 átomos de nitrogênio, oxigênio ou enxofre e pode opcionalmente ser substituído por grupos de hidróxi, amino, mercapto, alcóxi, oxo, carbóxi, acila, acilamido, alquila, aralquila, arila ou heteroarila. R4 pode ser um resíduo -N(R13)-C(O)-R5, N(R13)-C(O)-OR5, -N(R13)-SO2-R5, -N(R13)-C(S)-R5, -N(R13)-C(S)-OR5, -N(R13)-C(O)-CR14R15(-CR15R17)~ n~-C(O)-R5, ou -N(R13)-CR14R15(-CR14R15(-CR16 R17)~ n~-R18 cada um dos quais está ligado ao anel de pirimidina central através do átomo de nitrogênio n igual a 0 ou 1 R13 tem o significado mencionado acima para R3 ou opcionalmente forma um heterociclo de 4 ou 7 membros com R14 ou R16 e R5 representa um resíduo de alquila, cicloalquila, aralquila, arila ou heteroarila onde estes resíduos possam ser substituídos por grupos de hidróxi ou amino ou halogênio. R14, R15, R16 e R17, independentemente um do outro denotam hidrogênio, um resíduo C<244> de um aminoácido proteinogênico, alquila, cicloalquila, arila, heteroarila, aralquila ou heteroaralquila; R14 e R15 ou alternativamente R16 e R17 podem juntamente formar um carbociclo de 3 ou 7 membros R18 denota OH ou N(R6R7), onde R6 igual a H ou pode ser alquila, cicloalquila, aralquila, arila ou heteroarila e R7 representa um grupo que juntamente com o átomo-N representa um aminoácido <244> ou proteinogênico ou não-proteinogênico ou amido de aminoácido e, adicionalmente, R6 e R7 juntamente podem formar um anel de 4 ou 7 membros que, opcionalmente, contém heteroátomos como oxigênio, enxofre ou nitrogênio e, opcionalmente, podem ser substitutídos por alquila, aralquila, arila ou heteroarila. Adicionalmente, sais farmacologicamente tolerados e ésteres da estrutura geral I, bem como o uso destes compostos para produzir preparações farmacêuticas.
申请公布号 BR9810286(A) 申请公布日期 2000.09.12
申请号 BR19980010286 申请日期 1998.06.19
申请人 ROCHE DIAGNOSTICS GMBH 发明人 FRANK GRAMS;GERD ZIMERMANN
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61P9/00;A61P9/12;A61P43/00;C07D239/60;C07D239/62;C07D403/04;C07D403/12;(IPC1-7):C07D239/00 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
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