发明名称 新颖酮–或啶酮–羧酸衍生物或其盐
摘要 本发明系关于可用作抗菌剂之新颖酮-或啶酮(naphthylidone)-羧酸衍生物或其盐,该衍生物于7位置具有下式表示之取代基:CC其中R1表示氢原子或C1-4烷基;R2表示C1-4烷基、卤化C1-4烷基、C3-6环烷基、卤化C3-6环烷基或视情况由卤原子、羟基或氧基取代之苯基;R3表示选自下列之至少一者:氢原子及卤原子;R4表示选自下列之至少一者:氢原子,卤原子,C1-4烷基,醯亚胺基及与R4键结之碳原子生成C3-6环烷环之基;R5表示氢原子,C1-4烷基,苯磺醯基、甲苯磺醯基、磺醯基、卤化C1-4醯基或氧羰基。
申请公布号 TW387888 申请公布日期 2000.04.21
申请号 TW084108286 申请日期 1995.08.09
申请人 富山化学工业股份有限公司 发明人 藤堂洋三;林一也;高正裕;渡边泰雄;成田弘和
分类号 C07D401/04;C07D471/04;C07F7/22;A61K31/435;A61K31/47 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种下式表示之新颖酮-或啶酮-羧酸衍生 物或其医药容许盐: 其中R1表示氢原子或C1-4烷基;R2表示C1-4烷基、卤化 C1-4烷基、C3-6环烷基、卤化C3-6环烷基或视情况由 卤原子、羟基或氧基取代之苯基;R3表示选自下 列之至少一者:氢原子及卤原子;R4表示选自下列之 至少一者:氢原子,卤原子,C1-4烷基,亚胺基及与R4键 结之碳原子生成C3-6环烷环之基;R5表示氢原子,C1-4 烷基,甲苯磺醯基、卤化C1-4醯基或氧羰基;R6表 示氢原子、胺基或硝基; 表示 或 , 其中Y表示氢原子,卤原子,C1-4烷基、卤化C1-4烷基 、C1-4烷氧基、卤化C1-4烷氧基或羟基,或与R2生成 下式表示之基: 其中R7表示选自下列之至少一者:氢原子,C1-4烷基, 及B表示氧原子;及X表示卤原子。2.如申请专利范 围第1项之酮-或啶酮-羧酸衍生物或其医药 容许盐,其中R4为选自下列之至少一者:氢原子,C1-4 烷基,及与R4键结之碳原子生成之C3-6环烷环之基。 3.如申请专利范围第1项或第2项之酮-或啶 酮-羧酸衍生物或其医药容许盐,其中R5表示氢原子 或C1-4烷基。4.如申请专利范围第1项或第2项之 酮-或啶酮-羧酸衍生物或其医药容许盐,其中R 6表示胺基。5.如申请专利范围第1项或第2项之 酮-羧酸衍生物或其医药容许盐,其中 为 ,其中Y 之定义如 第1项。6.如申请专利范围第1项或第2项之啶酮- 羧酸衍生物或其医药容许盐,其中 为 。7.如申请 专利范围第1项之酮-或啶酮-羧酸衍生物或 其医药容许盐,其系选自: 1-环丙基-6-氟-7-(异-5-基)-8-甲基-1,4-二氢-4- 氧基-3-羧酸, (S)-9-氟-3-甲基-10-(2-甲基异-5-基)-7-氧基-2,3- 二氢-7H-啶骈[1,2,3-de][1,4]苯骈-6-羧酸, 1-环丙基-6-氟-7-(异-5-基)-8-甲氧-1,4-二氢-4- 氧基-3-羧酸, 1-环丙基-8-二氟甲氧-6-氟-7-(异-5-基)-1,4-二 氢-4-氧基-3-羧酸,及 5-胺基-1-环丙基-6-氟-7-(异-5-基)-8-甲氧-1,4- 二氢-4-氧基-3-羧酸。8.一种下式表示之有机 锡化合物或其盐: 其中R3,R4及R5系如申请专利范围第1项所定义,及Alk 表示直链或支链C1-4烷基。9.一种下式表示之 酮-或啶酮-羧酸衍生物或其医药容许盐 其中R1,R2,R6,X及A系如申请专利范围第1项所定义,Alk 表示直链或支链C1-4烷基。10.一种下式表示之衍生 物或其盐: 其中R1,R3,R4,R5,R6,X及A系如申请专利范围第1项所定 义。11.一种用作抗菌剂之医药组成物,其包含医药 有效量之如申请专利范围第1项之酮-或啶 酮-羧酸衍生物或其医药容许盐及医药容许制备佐 剂。
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