用于镰状细胞疾病的三芳基甲烷化合物,申请号CN97194788.0-传众专利搜索

发明名称	用于镰状细胞疾病的三芳基甲烷化合物
摘要	本发明提供用作治疗镰状细胞疾病和以不合要求或异常细胞增殖为特征的疾病的有效药物的化合物。这些化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物,其中一个或多个芳基被杂芳基、环烷基或杂环烷基部分取代和/或其中季碳被不同的原子如硅、锗、氮或磷取代。它们抑制哺乳动物细胞增殖、抑制细细胞的Gardos通道,降低镰状细胞脱水和/或延缓红细胞的镰状细胞化和变形。
申请公布号	CN1251037A	申请公布日期	2000.04.19
申请号	CN97194788.0	申请日期	1997.03.19
申请人	哈佛学院董事及会员团体;儿童医疗中心公司;伊恩药学公司	发明人	卡洛·布鲁格纳拉;乔斯·哈伯林;爱米尔·贝洛特;马克·弗洛伊摩维兹;理查德·隆巴尔迪;约翰·克利福德;高莹铎;里姆·M·海达尔;尤金·W·凯莱赫;法尔吉尼·M·凯尔;阿德尔·M·穆萨;耶西·P·萨奇德瓦;孙明华;赫德·N·塔夫脱
分类号	A61K31/14;A61K31/40;C07C217/18;C07C217/20;C07F7/08;C07F7/10;C07F7/18;C07D207/08	主分类号	A61K31/14
代理机构	上海专利商标事务所	代理人	章鸣玉
主权项	1、一种化合物，其系选择自具有下式(A)，(B)及(C)化合物所组成之族群中：具有式(A)之化合物或其医药上可接受盐类或水合物：<img file="A9719478800021.GIF" wi="758" he="448" />其中n为0，1，2，3或4； R<sub>1</sub>为氢，-OR，-SR，-CN，-C(O)R，-C(S)R，-C(O)OR，-C(S)OR，-C(O)SR， -C(S)SR，-C(O)NR<sub>2</sub>，-C(S)NR<sub>2</sub>，-CH[C(O)R]<sub>2</sub>，-CH[C(S)R]<sub>2</sub>，-CH[C(O)OR]<sub>2</sub>， -CH[C(S)OR]<sub>2</sub>，-CH[C(O)SR]<sub>2</sub>，-CH[C(S)SR]<sub>2</sub>； R<sub>2</sub>为氟，氯，溴或碘； R<sub>3</sub>为-R，-OR或-SR； R<sub>4</sub>为氢或NR<sub>2</sub>； R<sub>4</sub>′为氢，氟，氯，溴或碘；且每一个R各自独立为选择自氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基及 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基所组成之族群中，其条件为(i)当n为0且R<sub>1</sub>为氢或羟基时，R<sub>3</sub>为不是氢；及(ii)当n为0且R<sub>1</sub>为氢时，R<sub>3</sub>为不是羟基；具有式(B)之化合物或其医药上可接受盐类或水合物 <img file="A9719478800031.GIF" wi="759" he="596" />其中n为0，1，2，3或4； R<sub>1</sub>为-NR<sub>2</sub>，-C(O)R，-C(S)R，-C(O)NR′<sub>2</sub>或-C(S)NR′<sub>2</sub>； R<sub>2</sub>为氟，氯，溴或碘； R<sub>3</sub>为氟，氯，溴或碘； R<sub>4</sub>为氟，氯，溴或碘； R<sub>4</sub>′为氢，氟，氯，溴或碘；且每一个R各自独立为选择自氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基及 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基所组成之族群中；且每一个R′各自独立为选择自氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基及 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基所组成之族群中；及具有式(C)之化合物或其医药上可接受盐类或水合物<img file="A9719478800032.GIF" wi="759" he="324" />其中n为0，1，2，3或4； Ar<sub>1</sub>为苯基或环己基； R<sub>1</sub>为-NR<sub>2</sub>，-CH[C(O)OR]<sub>2</sub>，-CH[C(S)OR]<sub>2</sub>，-CH[C(O)SR]<sub>2</sub>，-CH[C(S)SR]<sub>2</sub>， -C(O)NR<sub>2</sub>或-C(S)NR<sub>2</sub>；且每一个R各自独立为选择自氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基及 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基所组成之族群中，其条件为当R<sub>1</sub>为-NH<sub>2</sub>或-C(O)NH<sub>2</sub>时，n为1，2或3。
地址	美国马萨诸塞州