通过杂亚乙炔基基团连接的双芳基化合物以及含有它们的药物和化妆品组合物

摘要

本发明涉及通式(Ⅰ)化合物:其中Ar表示选自下述式(a)－(c)的基团:Z表示氧、硫或N－R₆,R₁特别表示卤原子、－CH₃或羧基,R₂和R₃特别表示H、烷基或环烷基,R₂和R₃一起形成5－或6－元环,R₄和R₅特别表示H或卤原子,R₆特别表示H或烷基,X表示－Y－C三C－基团,Y表示O、S(O)_n或Se(O)_n’,n是0、1或2,以及式(Ⅰ)化合物的盐。特别是这些化合物可用于治疗与角质化疾病有关的皮肤病,并可用于抗皮肤老化。

主权项

1．通过杂乙炔键连接的双-芳基化合物，其特征在于所述化合物用下述通式(Ⅰ)表示：(Ⅰ)其中Ar表示选自下述式(a)-(c)的基团：(a)(b)(c)Z表示氧、硫或N-R6，R1表示卤原子、-CH3、-CH2-O-R7、-OR7、-COR8或聚醚基团，R2和R3相同或不同，表示H、直链或支链的C1-C20烷基、C3-C12 环烷基、-OR7或-SR7,R2和R3中至少有一个是直链或支链的C1-C20 烷基或C3-C10环烷基，或R2和R3一起形成至少被一个甲基基团选择取代和/或选择地被选自氧或硫的杂原子断开的5-或6-元环，R4和R5表示H、卤原子、直链或支链的C1-C20烷基、-OR7或聚醚基团，R6表示H、直链或支链的C1-C10烷基或-OCOR9基团，R7表示H、直链或支链的C1-C10烷基或-COR9基团，R8表示H、直链或支链的C1-C10烷基、-OR10或R9表示直链或支链的C1-C10烷基，R10表示H、直链或支链的C1-C20烷基、一或多羟基烷基、烯丙基、选择取代的芳基或芳烷基，或是糖残基，r’和r”可相同或不同，表示H、C1-C10烷基、一或多羟基烷基、选择取代的芳基、氨基酸或肽的残基，或与氮原子一起形成杂环，X表示具有下述通式的二价基团，从右向左，或从左向右：其中：Y表示O、S(O)n或Se(O)n’,n和n’是0、1或2，条件是当n=2和Ar是上述式(a)基团，R1=-CH3和R5=H时，R2和R3基团中至少有一个不是-CH3，以及在R1表示羧酸官能团时式(Ⅰ)化合物的盐，和上述式(Ⅰ)化合物的旋光异构体。