| 主权项 |
1.具有下列式(I)的经杂三环取代的苯基环己烷羧 酸衍生 物(如果合适包括其异构体形式)及其盐:其中A和B 一起形 成下式基团B和E一起形成下式集团其中R1和R2为相 同或不 同,并且代表氢或甲基,L代表氢或甲基,T代表下式 基团 R4代表氢或具有最多4个碳原子的直链或支链的烷 基,R5 和R7代表氢,R6代表三氟甲基或甲基、 基、对甲苯 基或 苯基,R8代表苯基,且R9代表式-CH2-OR10或-CO-NR12R13 基团,其中Rl0代表氢,R12和R13为相同或不同,并且代 表氢或具有最多4个碳原子的直链或支链的烷基, 或T代表 四唑基,其可任意地被三苯甲基所取代。2.根据申 请专利范围第1项的经杂三环取代的苯基环己烷 羧酸衍生物(如果合适包括其异构体形式)及其盐: 其中A 和B一起形成下式基团B和E一起形成下式集团R1和R2 为相 同或不同,并且代表氢或甲基,L代表氢,T代表下式 基团 其中R4代表氢或具有最多4个碳原子的直链或支链 的烷基 ,R5和R7代表氢,R6代表三氟甲基、甲基或对甲苯基,R 8 代表苯基,以及R9代表式-CH2OH基团,或T代表四唑基, 其可任意地被三苯甲基所取代。3.根据申请专利 范围第1或2项的经杂三环取代的苯基环己 烷羧酸衍生物,其系用于治疗动脉高血压和动脉粥 样硬化 。4.一种制备如申请专利范围第1或2项的经杂三环 取代的苯 基环己烷羧酸衍生物的方法,其特征在于:在惰性 溶剂中 ,如果合适,在硷存在下,并且如果合适在保护性气 体的 气氛下,将通式(Ⅱ)化合物首先与通式(Ⅲ)化合物 反应, 得到通式(Ⅳ)化合物,其中L具有如申请专利范围第 1或2 项的定义,W代表一个一般的离去基团,如氯、溴、 碘、 甲苯磺酸酯基或甲磺酸酯基,优选为溴,而X代表C1-C 6 烷氧羰基或三苯基甲基-四唑-1-基,其中A、B、D和E 具有 如申请专利范围第1或2项的定义;其中:A、B、D、E 、L 或X具有上述的定义,并且如果必要,由相应的羧酸 开始 ,在首先水解和/或活化之后,再在惰性溶剂中用通 式(V )磺醯胺或通式(Va)胺将产物进行醯胺化或磺醯胺 化,如 果合适,反应在硷和/或辅助剂如脱水剂的存在下 进行, 其中R5.R6.R7.R8和R9具有如申请专利范围第1或2项的 定义,并且在游离四唑类化合物的情况下,必要时, 用酸 (优选使用三氟乙酸或盐酸)于二恶烷中按常规方 法除去三 苯甲基,并且如果必要,分离异构体,并且当制备其 盐时 ,将其与合适的硷或酸反应。5.一种用于治疗动脉 高血压和动脉粥样硬化的医药组成物 ,其系含有至少一种如申请专利范围第1或2项的经 杂三环 |
