外消旋苯乙胺的制备方法

摘要

一种制备式(Ⅰ)的外消旋苯乙胺类的方法,其中的R¹、R²、R³、R⁴和R⁵具有说明书中给出的定义。根据该方法:a)第一步,式(Ⅰ*)的光活性苯乙胺类和式(Ⅱ)的苯乙酮衍生物反应,所用的光活性苯乙胺和所用的苯乙酮衍生物在苯基部分完全相同地被取代,可任意地在稀释剂存在下和任意地在催化剂存在下进行;b)第二步,得到的式(Ⅲ*)光活性Schiff碱和含水量0.1～50wt.%的金属氢氧化物反应,和c)第三步,在水存在下,得到的外消旋Schiff碱与酸反应。

主权项

1、一种制备下式外消旋苯乙胺类：的方法，式(Ⅰ)中的R¹、R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地为氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、二烷基氨基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基，其特征在于：a)第一步，下式的光活性苯乙胺类：其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义同上所述，和下式的苯乙酮衍生物反应，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义同上所述，所用的光活性苯乙胺和苯乙酮衍生物在苯基部分完全相同地被取代，可任意地在稀释剂和催化剂存在下进行，b)第二步，任意地在保护性气体存在下，得到的下式光活性Schiff碱：其中R1、R2、R3、R4和R5的定义同上所述，和含水0.1～50wt.％的金属氢氧化物反应，和c)第三步，在水存在下，得到的下式外消旋Schiff碱与酸反应其中R1、R2、R3、R4和R5的定义同上所述，与酸反应。