用作抗缺血剂的2－(4－羟基哌啶子基)－1－烷醇的制备方法

摘要

一系列２－（４－羟基哌啶子基）－１－烷醇衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，该方法所制备的化合物可用作药物，用来治疗大脑和脊髓外伤和神经退化疾病包括哺乳动物尤其是人的老年性痴呆。

主权项

1．下式化合物或其药学上可接受盐的制备方法：其中R₁,R₂和R₃分别选自氢、含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、含1至4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基和含1至4个碳原子的烷氧基；或者R₁和R₂一起形成亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚丁基；m是0至2；n是1或2；X和Y分别选自氢、氯、溴、氟、三氟甲基、含1至4个碳原子的烷氧基、含1至4个碳原子的烷基、羟基、氨基、硝基和被取代的苯氧基`其中所述被取代的苯氧基上的取代基选自氢、羟基、含1至4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、三氟甲基、硝基、氨基和含1至4个碳原子的烷氧基；M和Q分别选自氢、羟基、氨基、氯、溴、氟、三氟甲基、硝基、含1至4个碳原子的烷基、含1至4个碳原子的烷氧基、每一个烷基中含1至4个碳原子的N,N-二烷基氨基、含1至4个碳原子的N-烷基氨基、NHCOR₄、NHCOOR₅和NHSO₂R₆；式中R₄选自氢、含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中被所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基、含1至4个碳原子的烷基和含1至4个碳原子的烷氧基；其中R₅和R₆分别选自含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基、含1至4个碳原子的烷基和含1至4个碳原子的烷氧基；或者M和Q一起形成二价基Z，其中Z选自：式中R₇和R₈分别选自氢和甲基，该方法包括用还原剂对如下所示的式(Ⅳ)化合物进行还原反应式中M、Q、R₂、R₃、n、m、X和Y的定义与在式(Ⅰ)化合物中的定义相同，直到还原反应完成，并任意选择地将所制得的式(Ⅰ)化合物转化成它的药学上可接受的盐。