| 发明名称 | 8位取代黄嘌呤作为选择性腺苷受体药物 | ||
| 摘要 | 具有通式（Ⅰ）的黄嘌呤衍生物，包括（Ｒ）和（Ｓ）对映异构体和它们的外消旋混合物，以及可以药用的盐，其中Ｒ<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>是各自独立的（C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或(C<SUB>2</SUB>-C<SUB>4</SUB>)低级烯基,正是(Ⅱ)或Ⅲ或(Ⅳ),其中Ｒ<SUB>3</SUB>是氢,(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)低级烷基,硝基、氨基、羟基、氟、溴或氯，Ｒ<SUB>4</SUB>(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>）低级烷基，ｎ是１或２，本发明揭示黄嘌呤衍生物选择性作用于腺苷受体作为腺苷拮抗剂。体外研究表明选择性的结果可以区别特异的生理作用，在体外的腺苷受体活性与体内的腺苷受体活性有关。$本发明化合物的药物制剂可基于这里所披露化合物的选择性结合活性来制备，该化合物可增强一些生理作用而同时将其它作用降至最小，如在不降低心率下降低血压。 | ||
| 申请公布号 | CN1043473C | 申请公布日期 | 1999.05.26 |
| 申请号 | CN94192005.4 | 申请日期 | 1994.04.13 |
| 申请人 | 默里尔多药物公司 | 发明人 | Ｎ·Ｐ·皮特;Ｎ·Ｌ·兰兹 |
| 分类号 | C07D473/06;A61K31/52 | 主分类号 | C07D473/06 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1．具有下面结构的化合物<img file="C9419200500021.GIF" wi="647" he="412" />包括(R)和(S)对映异构体以及它们的外消旋混合物，及它们的可以药用的盐，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是各自独立的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)低级烯基，Z是<img file="C9419200500022.GIF" wi="343" he="183" />或<img file="C9419200500023.GIF" wi="389" he="319" />其中R<sub>3</sub>是氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)低级烷基，硝基，氨基，羟基，氟、溴、或氯，n是1或2。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄 | ||