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1.一种通式(I)之3,3a,4,5-四氢-1H-唑并[3,4-a]- 1-酮衍生物其中:n等于0或1,R1表示氢原子或乙烯基 、 甲基、乙基、苯基、羟甲基或甲氧基甲基,以及R2 为甲基 、三氟甲基或氧基,R3为氢原子或羟基或氧基,且 R4与 R5为氢原子,然若R2为甲基,R3则非为氢,或者R2与R4共 同形成-(CH2)4-基,R3为羟基且R5为氢原子、或者R2与R 5 共同形成-O-(CH2)3-基,且R3与R4为氢原子、或者R2与R5 共同形成-(CH2)4-基,R3为羟基且R4为氢原子,呈异构 物 型式,包括对映体与非对映异构物型式,及这些不 同型式 的混合物,包括消旋混合物。2.根据申请专利范围 第1项之通式(I)之3,3a,4,5-四氢-1H -唑并[3,4-a]-1-酮衍生物,其系3-甲氧基甲基-7 - (4,4,4-三氟-3-羟基丁氧基)-3,3a,4,5-四氢-1H-唑并[ 3,4-a]-1-酮,及其对映体与非对映异构物之纯的 或 混合物型式。3.根据申请专利范围第1项之通式(I) 之3,3a,4,5-四氢-1H -唑并[3,4-a]-1-酮衍生物,其系3-甲氧基甲基-7 - (4,4,4-三氟丁氧基)-3,3a,4,5-四氢-1H-唑并[3,4-a] -1-酮,及其对映体与非对映异构物之纯的或混 合物 型式。4.根据申请专利范围第1项之通式(I)之3,3a,4, 5-四氢-1H -唑并[3,4-a]-1-酮衍生物,其系7-(4,4,4-三氟丁 氧基)-3,3a,4,5-四氢-1H-唑并[3,4-a]-1-酮,及 其对映体之纯的或混合物型式。5.根据申请专利 范围第1项之通式(I)之3,3a,4,5-四氢-1H -唑并[3,4-a]-1-酮衍生物,其系7-(3-羟基-4,4,4 -三氟丁氧基)-3,3a,4,5-四氢-1H-唑并[3,4-a]-1- 酮,及其对映体与非对映异构物之纯的或混合物型 式。6.根据申请专利范围第1项之通式(I)之3,3a,4,5- 四氢-1H -唑并[3,4-a]-1-酮衍生物,其系3-甲氧基甲基-7 - [2-(1-羟基环戊基)乙氧基]-3,3a,4,5-四氢-1H-唑并[3 ,4-a]-1-酮,及其对映体与非对映异构物之纯的 或混 合物型式。7.一种制备申请专利范围第1项之式(I) 化合物之方法,其 特征为将式(II)化合物其中R1表示氢原子或乙烯基 、苯基 、羟甲基或甲氧甲基,以式(III)化合物处理其中R2.R 3 、R4与n系如申请专利范围第1项中所定义者,而X为 卤原 子或诸如甲磺醯氧基或甲苯磺醯氧基之不稳定基 团,以获 取式(I)化合物,其中R1系如上文定义,然后还原式(I) 化 合物,其中R1为乙烯基,以获取其中R1为乙烯基之式( I) 化合物。8.根据申请专利范围第7项之方法,其系用 以制备式(I)化 合物之对映体与非对映异构物,其特征为使用式(II )化合 物之相应异构物作为起始物质。9.根据申请专利 范围第7项之制备方法,其特征为由式(IV )或式(V)化合物之对映体或非对映异构物制备式(II )化合 物之对映体与非对映异构物其中R1表示乙烯基、 甲基或苯 基,其取得方法系藉水解2-甲氧基羰基-6-甲氧基- 1,2, 3,4-四氢-1-羧酸乙酯,藉萃取分离2-甲氧基羰基 -6- 甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-羧酸乙酯的S(-)对映体与 2- 羟基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-羧酸乙酯的R(+)对 映体,以二氯化亚硫醯与甲醇处理,2-羧基-6-甲氧基 -1, 2,3,4-四氢-1-羧酸乙酯的R(+)对映体,生成其相 应 的2-甲氧基羰基衍生物,以及使2-甲氧基羰基衍生 物之S( -)与R(+)对映体与硼氢化钠反应,以取得式(IV)化合 物之 各自的S(-)与R(-)对映体,或者与氢化二异丁基铝反 应, 以取得其相应2-甲醯基衍生物之各自的S(-)与R(+)对 映体 ,其经式R1MgX之有机镁化合物处理,其中R1定义系如 上 述及X为卤素原子,然后以甲醇钠处理,以及最后经 层析 法分离,会生成式(V)化合物之非对映异构物。10.根 据申请专利范围第8项之方法,其系用以制备2-甲氧 基羰基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-羰酸乙酯之对 映 体,其特征为该水解系以诸如猪肝酯或马、猪 、牛、 兔子或绵羊肝丙酮粉末等的萃取物来进行。11. 一种医药组合物,其可用以治疗忧郁症、疼痛、恐 惧 症、焦虑、偏头痛、因年龄或痴呆造成之认知缺 乏症,及 用以预防及治疗选自巴金森氏症及阿兹海默症之 神经退化 性疾病,以及脑血管病变,其特征为包含根据申请 专利范 围第1项之式(I)的化合物,且并用任何适当赋型剂 。 |
