摘要 |
<p>Les acides gras et leurs dérivés sont des métabolites cellulaires essentiels dont les concentrations exigent une régulation rigoureuse, nécessitant la présence de circuits régulateurs capables de déceler les variations des taux d'acides gras. De fait, le récepteur activé de la prolifération des peroxysomes α (PPARα) régule l'homéostasie lipidique et est activé de manière transcriptionnelle par une série de composés de type lipidique. La clarté n'est toujours pas faite sur les modalités d'activation d'un récepteur unique par de tels composés structurellement divers. L'invention concerne des analyses à base de conformation qui criblent les activateurs pour détecter leur capacité de liaison avec les PPAR (c'est-à-dire, PPARα, PPARδ et PPARη) et leur aptitude à induire la liaison ADN. Il apparaît ici que certains acides gras spécifiques, éicosanoïdes et agents lipomodulateurs sont des ligands pour les PPARα, les PPARδ et/ou les PPARη. Etant donné que les variations des taux d'acides gras sont associées à l'obésité, l'athérosclérose, l'hypertension et le diabète, les PPAR peuvent tenir lieu de capteurs moléculaires jouant un rôle central dans l'évolution et le traitement de tels troubles du métabolisme.</p> |