新的喹诺酮5-(N-杂取代氨基)抗微生物剂

摘要

本发明涉及具有结构式(I)或结构式(II)所示结构的抗微生物的5-(N-杂取代氨基)喹诺酮类化合物，其中：(1)R¹，R²，R³，R⁹和R¹⁰形成各种喹诺酮及与之相关的杂环结构，类似于本领域已知具有抗微生物活性的那些；(2)(a)R⁴和R⁵各自为氢原子；低级烷基；环烷基；杂烷基；或-C(＝O)-X-R⁸，其中的X是一共价键、N、O、或S，R⁸是低级烷基、低级链烯基、芳烷基、碳环或杂环；或者(b)R⁴和R⁵一起构成一个杂环，其中包括它们与之相连的那个氮原子；以及它们的药学上认可的盐、可生物水解的酯、可生物水解的酰胺和溶剂化物。本发明还涉及含有这些化合物的组合物，以及使用本发明的化合物和/或组合物来治疗感染性疾病的方法。

主权项

1.一种具有结构式(II)所示结构的化合物，或其药学上认可的盐，可生物水解的酯，可生物水解的酰胺或溶剂化物，其特征在于：其中(A)(1)A¹是N或C(R²)，其中的R²是氢原子、卤原子、低级烷基或低级烷氧基；   (2)R¹是烷基；链烯基；碳环；杂环或-N(R⁶)(R⁷)，其中R⁶和R⁷各自为氢、      烷基、链烯基、碳环、杂环，或者，R⁶和R⁷共同构成一个包括与它      们相连的氮原子在内的杂环；(3)R³是一个杂环或一个碳环；(4)(a)R⁴和R⁵各自为氢原子；低级烷基；环烷基；杂烷基；或-C(＝O)-X-      R⁸，其中的X是一个共价键、N、O、或S，R⁸是低级烷基、低      级链烯基、芳烷基、碳环或杂环；或者   (b)R⁴和R⁵共同构成一个杂环，其中包括与它们相连的氮原子。(5)R⁹是氢原子；(6)R¹⁰是羟基；  (B)(1)当A¹是C(R²)时，R²和R³可以共同构成一个取代或未取代的杂环，或    一个取代或未取代的碳环； (2)R⁹和R¹⁰可以共同构成一个取代的杂环； (3)R¹和R⁹可以共同构成一个取代或未取代的杂环； (4)当A¹是C(R²)时，R¹和R²可以共同构成一个取代或未取代的杂环，    其中包括N’和A¹，R¹和R⁹可以共同构成一个取代或未取代的杂环，    其中包括N’和结构式(II)中与R⁹连接的环碳原子，这样，两个杂环相    互稠合；这些化合物具有至少3个稠合的环。