| 摘要 |
<p>La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation de lactones bicycliques de formule générale (I), dans laquelle Ar représente un radical aryle, de préférence un phényle. Le nouveau procédé selon l'invention en deux étapes consiste à faire réagir un aryl-acétate d'alkyle avec un halométhyl époxy, dans un solvant approprié en présence d'un alcoolate de métal alcalin, puis à effectuer directement l'hydrolyse acide du produit obtenu. Par la mise en oeuvre du procédé selon l'invention, on évite l'utilisation de NaNH2 dans la première étape, et on supprime la deuxième étape d'hydrolyse de la fonction nitrile par NaOH 10N, nécessaire pour le procédé antérieur avant d'effectuer l'hydrolyse acide par HC1 2N. Les lactones bicycliques obtenues par le procédé selon l'invention sont en particulier utiles pour la préparation du milnacipran (Ar = phényle).</p> |
