| 摘要 |
<p>Forbindelser med formel 1 hvor er veksthormon-frigjørende peptid-mimetika som er anvendelige ved behandling og forebyggelse av osteoporose. Z er -COCR1R2CLCOANR4R5; L er NR8, O eller CH2; W er hydrogen, eller, i kombinasjon med X, en benzokondensasjon hvor W og X er koblet sammen til en fenylring som eventuelt er substituert med en til tre substituenter uavhengig av hverandre, valgt fra R3*, T-R3b og R12; Y er hydrogen, C,-C8-alkyl, C4-Ci0-cykloalkyl, aryl-K-, fenyl-{Ci-C<ralkyl)-K- eller tienyl-fCi-Cs-alkyO-K-, hvor hver ring eventuelt er substituert med en til tre substituenter uavhengig av hverandre valgt fra R3", R3b og R12, hvor K er en binding, O, S(0)m eller NR21. X er OR2. R2. ^2¿M¿N¿Aryl 9 N¿C----- 9 .o-c¿ eller eller X i kombinasjon med W, er en benzokondensasjon, hvor W og X er bundet sammen til en fenylring som eventuelt er substituert med en til tre substituenter uavhengig av hverandre, valgt fra R3", -T-R* og R12; R1 er Ci-Cio-alkyl, aryl, aryHd-Cs-alkyl) og eller Ci-Cs-alkyl-K'-Ci-C5-alkyl, aryHCo-Cj-alkyO-K^d-Cs-alkyl), (C3-C7)-cykloalkyl- (CrCs-alkylJ-K^d-Cs-alkyl), hvor K1 er O, S(0)m. N(R2)C(0), C(0)N(R2), OC(0), C(0)0, -CR2=CR2- eller -CsC-, hvor arylgruppene er definert nedenfor og RJ samt alkylgruppene kan være ytterligere substituert med 1-5 halogenatomer, SfOJmR2*. 1 til 3 av OR2* eller C(O)OR2* og arylgruppene kan være ytterligere substituert med fenyl, fenoksy, arylalkyloksy, halogenfenyl, 1 til 3 av Ci-Cs-alkyl, 1 til 3 halogenatomer, 1 til 2 av OR2, metylendioksy, S(0)mR2,1 til 2 av CF3, OCF3, nitro, N(R2)(R2), N(R2)C(0)(R2), C(0)OR2, C{0)N{R2)(R2), S02N(R2)R2), N{R2)S02-aryl eller N(R2)SO2R2; R2e er hydrogen, Ct-C6-alkyl, C3-C7-cykloalkyl og kan være forbundet med R1 for å danne en C3-C8-ring som eventuelt innbefatter oksygen, svovel eller NR2"; R2 er hydrogen, Ct-Ce-alkyl, C3-Crcykloalkyl, Ci-Ce-halogenert alkyl; R21 er hydrogen eller Ci-Cs-alkyl; R2b er hydrogen-Ci-Ca-alkyl, C,-C8-halogenert alkyl, C3-C«-cykloalkyl, alkylaryl eller aryl; R31 er H, F, Cl, Br, l, OCF3, OCF2H, CH3, OCH3 eller CF3; R12 er H, F, Cl, Br, l. OCF3| OCF2H, CH3, OCH3 eller CF3; T er en binding eller utgjør fenyl eller en 5- eller 6-leddet heterocyklus som inneholder 1 til 3 heteroatomer valgt fra nitrogen, svovel eller oksygen, og som hver : eventuelt er substituert med en til tre substituenter valgt fra F, Cl, Br, l, CH3, OCH3, OCF3 og CF3; R* er hydrogen, CONR8R9, S02NRV, COOH, COO(C,-C«)-alkyl, NR2S02R9. NR2CONRV, NR2S02NR'R9, NR2C(0)R9, imidazolyl, tiazolyl eller tetrazolyl; R4 og R5 er uavhengig av hverandre, hydrogen, Ci-C6-alkyl, substituert Ci-Cs- alkyl, hvor subslituentene kan være 1 til 5 halogenatomer, 1 til 3 hydroksy, 1 til 3 C,-Cia-alkanoyloksy, 1 til 3 Ci-Ce-alkoksy, fenyl, fenoksy, 2-furyl, Ci-Ce- , alkoksykarbonyl, S(0)m(C,-C6-alkyl); eller R4 og R5 sammen utgjør -(CH2)rL.(CH2),-, hvor L. er C(R2)j, S(O)m eller N(R2), r og s er uavhengig av hverandre, 1 til 3 og R2 er som definert ovenfor; R9 er hydrogen eller d-Ca-alkyl og kan være forbundet med R2c for å danne en C3-C8-ring;</p> |
