发明名称 4-(2-CLORO-3-CIANO-FENIL)-1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETILPIRIDIN -3,5-DICARBOXILATO DE ISOPROPILO Y 2-METOXIETILO
摘要 1. 4-(2-CLORO-3-CIANO-FENIL)-1,4-DIHIDRO-2,6- DIMETILPIRIDIN METOXIETILENO, COMO RACEMATO Y SUS FORMAS ENANTIO- MERAS. 2. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO CONFORME A LA REIVINDICACION 1, CARACTERIZADO POR- QUE [A] SE TRANSFORMA 2-CLORO-3- CUANO-BENZALDE- HIDO DE FORMULA (II). EN PRIMER LUGAR CON ACETILACETATO DE 2-METOXIETI- LO, DE FORMULA (III) H3C-CO-CH2-CO2(CH2)2OCH3 (III) DADO EL CASO CON AISLAMIENTO DEL COMPUESTO ILIDE- NO CORRESPONDIENTE, DE FORMULA (IV) Y A CONTINUACION SE TRANSFORMA CON ACETILACETATO DE ISOPROPILO, DE FORMULA (V) H3C-CO-CH2-CO2-CH(CH3)2 (V) Y CON AMONIACO O SALES AMONICAS O DIRECTAMENTE CON EL 2-AMINO-BUTENOATO DE ISOPRO- PILO OBTENIBLE A PARTIR DE AMONIACO Y (V), DE FOR- MULA (VI), EN DISOLVENTES INERTES O [B] SE TRANSFORMA EN PRIMER LUGAR EL 2-CLORO-3- CIANO-BENZALDEHIDO DE FORMULA (II) CON EL COMPUES- TO DE FORMULA (V) DADO EL CASO CON AISLAMIENTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (VII) Y, EN PASO POSTERIOR, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON AMONIACO O SALES AMONICA O, DIRECTA- MENTE, CON EL 2-AMINO-BUTENOATO DE 2-METOXIETILE- NO, OBTENIBLE A PARTIR DE AMONIACO Y (III), DE FORMULA (VIII), EN DISOLVENTE INERTES O [C] SE TRANSFORMAN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IX) EN LA CUAL A REPRESENTA EL RESTO DE FORMULA -CH(CH3)2 o (CH2)2-OCH3, EN DISOLVENTES INERTES, DADO EL CASO EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON AGENTES COADYUVANTES A DERIVADOS ACTIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS QUE, DADO EL CASO, SE AISLAN Y A CONTINUACION CON ALCOHOLES DE FORMULA (X) EN LA CUAL E DEPENDIENDO DE LA DEFINICION DEL SUSTITUYENTE A, O BIEN REPRESENTA EL GRUPO -CH(CH3)2 o el -(CH2)2-OCH3, DADO EL CASO DESPUES DE UNA TRANSFORMACION CON UNA BASE INORGANICA EN EL ALCOHOLATO, Y PARA LA OBTENCION DE LOS ENANTIOMEROS, SE TRANS- FORMAN LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS CON LOS ALCOHOLES CORRESPONDIENTES, O SE SEPARA CROMATOGRAFICAMENTE EL RACEMATO EN FASES ESTACIONARIAS QUIRALES.
申请公布号 CO4290426(A1) 申请公布日期 1996.04.17
申请号 CO19940055078 申请日期 1994.12.02
申请人 BAYER AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 MEIER HEINRICH;HARTWIG WOLFGANG;BODO JUNGE;SCHONE-LOOP RUDOLF;GAO ZHAN;SCHMIDT BERNARD;JONGE MAARTEN DE;SCHUURMAN TEUNIS
分类号 A61K31/215;A61K31/44;A61K31/45;A61K31/455;A61P9/08;A61P25/24;A61P25/26;A61P25/28;C07C255/56;C07D211/90;(IPC1-7):A61K31/44 主分类号 A61K31/215
代理机构 代理人
主权项
地址