取代的噻吩并咪唑衍生物的制备方法

摘要

被取代的噻吩并咪唑衍生物，其制备方法和含有此衍生物的药物制剂的配制，以及将它们用作胃酸分泌抑制剂。本发明涉及式I(式中A、T、R3、R4、R5、R6、R7、R8的定义见说明书)所示的一些化合物，它们的制备方法，含有这些化合物的一些药物制剂和将它们用作药剂。

主权项

1、式Ⅰ所示的化合物和它们的生理学上可接受的盐的式中A代表T为-S-或-SO-；R¹和R²相同或不相同，为氢，苯基或取代的苯基；R³为氢；R⁴和R⁵为氢；a)R⁶为氢和R⁸为氟、氯或溴，或b)R⁶为C₁-C₃烷基和R⁸为氟，或c)R⁶为卤素和R⁸为氢，或d)R⁶为氟和R⁸为C₁-C₃烷基，或e)取代基R⁶和R⁸之一为-O-(CH₂)₀-C_pH_(2P+1-q)Hal_q，另一为氢；R₇为氢，或-O-(CH₂)₀-C_pH_(2P+1-q)Hal_q；0=0，1，2或3；P=1，2，3，4，5，6，7或8；q=0或1至(2p+1)；Hal为卤素；此法的特征在于：a)使式Ⅱ所示的化合物与式Ⅲ所示的化合物反应：式(Ⅱ)中A，R¹，R²和R³如上所定义，X¹为(i)离去基团或(ii)-SH，-S^-M⁺，此处M⁺代表一个阳离子；式Ⅲ中R⁴，R⁵，R⁶，R⁷或R⁸如上所定义，X²为i，-SH，-S^-M⁺，ii，离去基团或OH，或b)，式Ⅳ所示的化合物与Ⅴ所示的化合物进行反应，式Ⅳ中A，和R³如上所定义，式Ⅴ中R⁴，R⁵，R⁶，R⁷或R⁸如上所定义，R⁹代表一个酯化的基，以及i.在式Ⅰ所示的化合物中，必要时将存在的-S-基按要求氧化成-SO-基，ii.将式Ⅰ所示的化合物按要求转化成生理上可以接受的盐，在这里可实行i至ii中二项的措施，也可不按所述的顺序进行。