| 主权项 |
1.一种下式之化合物:其中,RC_1C和RC_2C各分别为氢, 卤,CC_1C-CC_4C烷基,三氟甲基,CC_1C-CC_7C烷氧基 ,CC_1C-CC_4C多元卤烷氧基,CC_2C-CC_4C-胺烷氧 基游离基或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代,CC_3C-C C_7C环烷氧基,环烷甲氧基其中环烷基乃CC_3C-CC_7C环 烷基,苯氧基,苄氧基,CC_1C-CC_4C烷硫基,硝基,游 离或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代之胺基,氰基,CC _1C-CC_4C醯基,CC_1C-CC_4C醯氧基,CC_1C-CC_4C烷 醯胺基,无取代或经苯基或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基 取代之基;RC_3C和RC_4C各分别为CC_1C-CC_6C烷基, CC_3C-CC_7C环烷基,苯基, 基,环烷甲基其中环烷基 为CC_3C-CC_7C环烷基;或,RC_3C和RC_4C共形成-(CHC _2C)pX(CHC_2C)q-基团;或,RC_3C和RC_4C与其所连接 之碳原子共形成一饱和或不饱和CC_3C-CC_10C烃环,该 环选择性经缩合,无取代或经1或数个CC_1C-CC_7C烷基 或经CC_3C-CC_5C螺环烷基取代;亦或,RC_1C和RC_4C各 为上述定义之一,RC_2C位于 环之4-位置,与RC_3C 形成(CHC_2C)C_3C基团;RC_1C和RC_4C各为上述定义之一 ,RC_2C位于 环之4-位置,与RC_3C形成(CHC_2C)C_ 3C基团;RC_5C和RC_6C各分别为氢,卤,CC_1C-CC_7C烷 基,三氟甲基,氰基,硝基,游离或经1或2个CC_1C-C C_7C烷基取代之胺基,羟基,羧基,ORC_7C基,(CC_1C- CC_4C)烷硫基,CC_1C-CC_7C醯基,CC_1C-CC_7C烷氧羰 基,苯氧羰基, 氧羰基,经RC'CC_6C和RC"CC_6C取代之 胺基甲醯基,游离或经1或2个CC_1C-CC_7C烷基取代之 硫胺基甲醯基,胺磺醯基,烷胺磺醯基或二烷胺磺 醯基其 中烷基为CC_1C-CC_7C烷基,SOC_2CRC'CC_7C基,烷磺醯 胺基其中烷基为CC_1C-CC_7C烷基,CORC'CC_7C基,NRC_ 8CRC_9C基,CO-NH-CH(RC_10C)-CORC_12C基,选择性 乃RC_5C和/或RC_6C取代基结构之苯基可为无取代或 经以 下基团取代1或数次;三氟甲基,甲氧基,卤,CC_1C-C C_7C烷基,RC'CC_6C和RC"CC_6C各分别为氢,无取代或经 RC"CC'CC_6C取代之CC_1C-CC_7C烷基,苯基,啶基, 甲啶基,六氢啶-4-基,甲六氢啶-4-基,RC "CC'CC_6C为羟基,氰基,游离或经CC_1C-CC_7C烷基或 基酯化之羧基,苯基,啶基,甲啶基,游离或经1 或2个CC_1C-CC_7C烷基取代之胺基;RC_7C为CC_1C-CC _7C烷基,苯基, 基,CC_1C-CC_7C环烷基,CC_2C-CC _4C烯基,CC_1C-CC_7C-卤烷基,CC_1C-CC_7C多元 卤烷基,CC_1C-CC_7C醯基,CC_1C-CC_7C-羧烷基其 乃游离基或经CC_1C-CC_4C烷基酯化,CC_2C-CC_7C- 胺烷基其中胺基乃游离或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取 代或乃铵离子型式;RC"CC_7C乃CC_1C-CC_4C烷基;RC_8 C和RC_9C各分别为氢,CC_1C-CC_7C烷基,苯基, 基, RC_9C亦可为CC_1C-CC_7C醯基,环烷羰基其中环烷基为C C_3C-CC_7C环烷基,环烷硫羰基其中环烷基为CC_3C-CC _7C环烷基,CC_1C-CC_4C-胺醯基,CC_1C-CC_4C - 氧醯基,苯氧羧基,嗯羰基,啶羰基,甲啶羰基 ,-烷氧羰基, 醯基,苯乙醯基,-CH(RC_10C)-NRC_ 11CRC"CC_11C基,-CH(RC_10C)-COC_4CRC_11C基,(CHC _2C)C_tCCORC_12C基,CO(CHC_2C)C_tCCORC_12C基,无取 代或经苯基或1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代之胺基甲醯 基;m为1,或,当RC_6C为卤、CC_1C-CC_7C烷基或CC_1 C-CC_7C烷氧基时,m亦可为2,3或4,亦或(RC_6C)C_ mC可代表m取代基,具有不同定义,选自卤、CC_1C-CC_7 C烷基或CC_1C-CC_7C烷氧基;p和q各为整数,其总和为 3至6;t为整数1至5;X为NRC_13C基;RC_10C为氢,C C_1C-CC_4C烷基或苄基;RC_11C和RC'CC_11C各分别为氢 或CC_1C-CC_4C烷基;RC_12C为羟基,CC_1C-CC_7C烷氧 基,或无取代或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代之胺基 ;RC_13C为氢、CC_1C-CC_7C烷基,苯基, 基,CC_1C -CC_7C醯基,CC_1C-CC_4C烷氧羰基,及其可能盐类。2.根 据申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其中RC_1C 为氢或位于 环5位置上之乙氧基,RC_2C为氢。3.根据 申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其中RC_3C 和RC_4C与其所连接之碳原子共同形成CC_3C-CC_10C烃 环 。4.根据申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其中 RC_3C 和RC_4C与其所连接之碳原子共同形成无取代或经1 或2 个CC_1C-CC_7C烷基或CC_3C-CC_5C螺环烷基取代之环己 烷、环庚烷、金钢烷或三环[5.2.1.0.2,6]癸-8-烯。5. 根据申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其中RC_3C 和RC_4C与其所连接之碳原子共同形成六氢啶-4或 N- 甲基六氢啶-4。6.根据申请专利范围第1项之式( Ⅰ)化合物,其中RC_5C 和RC_6C各代表甲氧基。7.根据申请专利范围第1项 之式(Ⅰ)化合物,其中位置2 之RC_5C为甲氧基,位置4之RC_6C为CC_1C-CC_7C醯基胺 基、CC_1C-CC_4C二烷基、烷氧羰烷胺基甲醯基,其 中 烷基为CC_1C-CC_7C烷基。8.根据申请专利范围第1项 之式(Ⅰ)化合物,其中位置5 之RC_1C和RC_2C为氢。9.根据申请专利范围第1项之化 合物,其系下式之化合物 其中RC_1C、RC_2C、RC_3C、RC_4C和RC_5C定义如申请专 利范围第1项中所示,及其烷基、苯基或 基酯。10. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系下式之化 合 物:其中RC_1C、RC_2C、RC_3C、RC_4C和RC_5C定义如申 请专利范围第1项中所示,及其可能盐类。11.根据 申请专利范围第1项之化合物,其系下式之化合 物:其中RC_1C、RC_2C、RC_3C、RC_4C和RC_5C定义如申 请专利范围第1项中所示12.根据申请专利范围第1 项之化合物,其系下式之化合 物:其中RC_3C、RC_4C、RC_5C和RC_6C定义如申请专利范 围第1项中所示:13.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系下式之化合 物:其中RC_1C、RC_2C、RC_5C、RC_6C和m定义如申请专 利范围第1项中所示14.一种制备申请专利范围第1 项之式(Ⅰ)化合物之方法 ,特性为:将结构如下在3位置经二取代之2-氧 : 其中RC'CC_1C和RC'CC_2C各为上述式(Ⅰ)中定义之RC_1C 和RC_2C,或,RC_1C和RC_2C之前质基团;RC_3C和RC_4C 定义如(Ⅰ);与结构如下之苯磺醯卤反应:其中RC'CC_ 5 C和RC_VIC各为上述式(Ⅰ)中定义之RC_5C和RC_6C,或为 RC_5C和RC_6C之前质基团;Hal为卤,较佳为氯;而且当R C'CC_1C=RC_1C,RC'CC_2C=RC_2C,RC'CC_5C=RC_5C,RC_ VIC=RC_6C,则,如此制得之式(Ⅰ)化合物可分离得,或 ,当RC'CC_1C、RC'CC_2C、RC'CC_5C和RC_VIC任一乃RC_1 C、RC_2C、RC_5C和/或RC_6C之前质基团时,如此制得之 化合物可进行进一步处理而将RC'CC_1C、RC'CC_2C、RC 'C C_5C、RC_VIC任一转型为RC_1C、RC_2C、RC_5C、和/或R C_6C,以得式(Ⅰ)化合物。15.一种下式之化合物:其 中,RC_1C和RC_2C各分别为氢 ,卤,CC_1C-CC_4C烷基,三氟甲基,CC_1C-CC_7C烷氧 基,CC_1C-CC_4C多元卤烷氧基,游离或经1或2个CC_1 C-CC_4C烷基取代之CC_2C-CC_4C-胺烷氧基,CC_3C -CC_7C环烷氧基,环烷甲氧基其中环烷基为CC_3C-CC_7 C环烷基,苯氧基, 氧基,CC_1C-CC_4C烷硫基,硝基 ,游离或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代之胺基,氰基 ,CC_1C-CC_4C醯基,CC_1C-CC_4C醯氧基,CC_1C-CC_ 4C烷醯胺基,无取代或经苯基或1或2个CC_1C-CC_4C烷 基取代之基;RC_3C和RC_4C与其接连之碳共形成 一金 钢烷,无取代或经1或数个CC_1C-CC_7C烷基取代之阴丹 或六氢阴丹,无取代或经1或数个CC_1C-CC_7C烷基取 代之三环[5.2.1.0.2,6]癸烷或三环[5.2.1.0.2,6]癸- 8-烯,无取代或经或数个CC_1C-CC_7C烷基或经CC_3 C-CC_5C螺环烷基取代之CC_4C-CC_8C烃环,亦或,RC_3 C和RC_4C共形成-(CHC_2C)C_pCX(CHC_2C)C_qC-,其中p 和q各代表整数,其总和自3至6,X为氧、硫或NRC_13C ,RC_13C为苯基、 基、CC_1C-CC_4C醯基、CC_1C-CC_ 4C烷氧羰基、无取代或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代 之胺基甲醯基;唯:当CRC_3CRC_4C为一金钢烷时,RC_1C 和RC_2C异于氢。16.一种下式之化合物:其中,RC_1C为 卤素,CC_1C-CC_ 4C烷基,三氟甲基,CC_1C-CC_7C烷氧基,CC_1C-CC_4C 多元卤烷氧基,游离或经1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代 之CC_2C-CC_4C-胺烷氧基,CC_3C-CC_7C环烷氧基, 环烷甲氧基其中环烷基为CC_3C-CC_7C环烷基,苯氧基, 氧基,CC_1C-CC_4C烷硫基,硝基,游离或经1或2个CC _1C-CC_4C烷基取代之胺基,氰基,CC_1C-CC_4C醯基, CC_1C-CC_4C醯氧基,CC_1C-CC_4C烷醯胺基,无取代或 经苯基或1或2个CC_1C-CC_4C烷基取代之基;RC_3C 和RC_4C共形成-(CHC_2C)C_pCX(CHC_2C)C_qC-基;或RC _3C和RC_4C与其所接连之碳共形成选择性经缩合、 无取代 或经1或数个CC_1C-CC_7C烷基或经CC_3C-CC_5C螺环烷 基取代之饱和或不饱和烃CC_3C-CC_10C环;p和q各代表 一整数,总和自3至6;X为氧,硫或NRC_13C基;RC_13C 为氢、CC_1C-CC_4C烷基,苯基, 基,CC_1C-CC_4C醯 基,CC_1C-CC_4C烷氧羰基,无取代或经1或2个CC_1C -CC_4C烷基取代之胺基甲醯基;唯:当RC_1C为甲氧基时 ,CRC_3CRC_4C非为无取代或经CC_1C-CC_4C烷基,N-取 代之3-咯 啶;当RC_1C为氢时,CRC_3CRC_4C非为戊 烷。17.根据申请专利范围第16项之化合物,其中RC_1 C为乙氧 基。18.一种下式之化合物:其中,Alk为CC_1C-CC_4C烷基 ; Y为O或S;RC_vC为CC_1C-CC_7C烷基,CC_3C-CC_7C环烷 基,CC_2C-CC_4C烯基,CC_1C-CC_7C-卤烷基,CC_1 C-CC_7C多元卤烷基, 基,CC_1C-CC_7C醯基,-CC _1C-CC_7C羧烷基经CC_1C-CC_4C烷基或 基酯化。19.一种 用以治疗与加压或催产素有关之疾病之医药组合 物,其含申请专利范围第1至8项中任一项之化合物 作为 |
