| 主权项 |
1.一种化学式I之化合物:化学式I其中Y是次苯基;Z 是选 自羧基,和生理情况下可水解并接受之氧羰基团, 或C1- C6-烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-烷基胺基,或具有一至 四羧基或生理情况下可水解并接受的氧羰基之二( C1-C6- 烷基)胺基;Q是氧或硫原子;R1是氢原子,C1-C6-烷基, 或基;R2是羟基;R3是甲基,乙基,丙基或烯丙基;R4 是羟基;R5是酮基或(氢原子,羟基);R6是氢原子或甲 氧 基;n是1或2之整数;且平行实线及虚线代表一单或 一双 键键结;其系以自由基或在生理情况下可接受的盐 类形式 存在。2.如申请专利范围第1项之化合物,其系具化 学式Ib:化 学式Ib其中Q,R1,R3和Z之定义如申请专利范围1中具 化 学式I之化合物。3.如申请专利范围第2项之化合物 ,其系具化学式Ib,其 中Q是氧原子,R1是氢原子,R3是乙基或烯丙基,且Z是 羧 甲基或甲氧基羰甲基。4.如申请专利范围第1至3项 中任一项之化合物,其中Z是 羧基或C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-烷基胺基,或 具有一至四个羧基之二(C1-C6-烷基)胺基。5.如申请 专利范围第1至3项中任一项之化合物,其中Z是 生理情况下可水解并接受之氧羰基或C1-C6-烷基,C1- C6- 烷氧基,C1-C6-烷基胺基,或具有一至四个生理情况 下可 水解并接受之氧羰基之二(C1-C6-烷基)胺基。6.如申 请专利范围第3项之化合物,其中R3是丙烯基,且Z 是甲氧基羰基甲基。7.如申请专利范围第3项之化 合物,其中R3是丙烯基,且Z 是羰甲基。8.如申请专利范围第1至3项中任一项之 化合物,其系作为 一种全身性非免疫抑制的局部活性药剂,以供局部 使用。9.一种具有一或多个生理情况下可水解并 可接受之氧羰基 团或一或多个羧基团之子囊霉素,其用于制造一种 全身性 非免疫抑制的局部活性药剂,以供局部使用。10.如 申请专利范围第7项之子囊霉素,其系用于制造药 剂 以供治疗发炎性或自体免疫性的皮肤病。11.如申 请专利范围第5项之子囊霉素,其系用于制造药剂 以供治疗气喘。12.如申请专利范围第6项之子囊霉 素,其系用于制造药物 以供治疗气喘。13.一种作为全身性非免疫抑制供 局部施用的局部活性药 剂之药学组成物,其系包含如申请专利范围第1至7 项中任 一项之化合物,可选择性的与一药学上可接受的稀 释物或 载体合并或结合一起使用。14.如申请专利范围第 13项中之药学组成物,包含如申请 专利范围第4至7项中任一项之化合物,藉局部涂抹 来治疗 发炎性或自体免疫性的皮肤病。15.如申请专利范 围第13项中之药学组成物,其包含如申 请专利范围第5至6项中任一项之化合物,藉吸入来 治疗气 喘。16.一种制备申请专利范围第1至7项中任一项 之化合物之 方法,其包括下列步骤(i)以一具活化的28-氧-子囊 霉素 与一具有化学式Z-Y-N(R1)H之化合物一同反应其中Z,Y , 和R如上述申请专利范围第1至7项中所述(可选择性 的以保 护形式之羧基出现)且在须去除保护性羧基时将其 除去; 或(ii)对制备一化合物其Z由一生理情况下可水解 并接受 之氧羰基团组成,在将相对应之子囊霉素上之醇基 酯化时 其Z由一羧基团组成;或(iii)对制备一化合物其Z由 一羧 基团组成,在将相对应之子囊霉素上水解时其Z由 一氧羰 基团组成;可得到具有化学式I,Ia,或Ib之化合物以 自 由基或盐类形式存在。 |
