LIGANDS FOR IMPROVING METAL CHELATE FORMATION KINETICS.

摘要

L'invention concerne des ligands d'amide-thiolate présentant une cinétique de formation d'agents chélateurs améliorée. Les ligands se composent d'une amine qui favorise la formation rapide d'un complexe intermédiaire amine-amide-thiolate, suivie du transfert du métal ou de la conversion du ligand en un complexe amide-thiolate thermodynamiquement stable. Dans un mode de réalisation, l'amine est une amine tertiaire ou l'équivalent qui est placée de manière stratégique afin de faciliter la formation du complexe. Dans un autre mode de réalisation, l'amine fait partie de la pyridine contenant un substituant alcoxyle inférieur en position 2 ou 4 dans le cycle. La désalcoylation-O se produit lors de la réaction de complexation qui entraîne la transformation de l'amine en amide vinylogue en tant que partie intégrante d'un complexe amide-thiolate thermodynamiquement stable. Les ligands d'amide-thiolate de ladite invention peuvent être utilisés pour le marquage postformé de substances biologiques à des fins diagnostiques et thérapeutiques.