酰氨基吲哚衍生物

摘要

式I化合物及其药学上可接受的盐，式中R₁、R₂、R₆、n、m、W及Y的定义见说明书。它们可用于治疗偏头痛和其它疾病以及用于精神疗法并且是有效的5-羟色胺(5-HT₁)激动剂，可用于治疗抑郁、焦虑、由饮食所致疾病、肥胖、药物滥用、集聚性头痛、偏头痛、疼痛和慢性阵发性偏头痛以及与血管性疾病有关的头痛和由血清作用的神经递质缺乏所致的其它疾病；也可用作中枢性抗高血压和血管舒张药。

主权项

1、式Ⅰ化合物的制备方法，它包括在羧酸活化剂存在下式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应；必要时，将式Ⅰ化合物转化成其药学上可接受的盐，式Ⅰ化合物结构如下：式中n是0，1或2；m是0或1；Y和W各为氨基酸残基；R₁是氢，C₁-C₆烷基，C₃-C₆链烯基，C₃-C₆炔基，芳基，C₁-C₃烷基芳基或C₁-C₃烷基杂芳基，以及-(CH₂)_pR₃，R₂是CF₃，C₁-C₆烷基，芳基，C₁-C₃烷基芳基，以及-OR₅；R₃是氰基，三氟甲基或-OR₄；R₄是氢，C₁-C₆烷基，C₁-C₃烷基芳基或芳基；R₅是C₁-C₆烷基，C₁-C₃烷基芳基或芳基；R₆是氢，-OR₇或-NHCOR₇；R₇是氢，C₁-C₆烷基，芳基或C₁-C₃烷基芳基；p是1，2或3；所述芳基基团和烷基芳基基团中的芳基部分各自选自苯基和取代的苯基，其中所述取代的苯基可以有1-3个取代基，它们选自C₁-C₄烷基，卤素，羟基，氰基，甲酰胺，硝基和C₁-C₄烷氧基；式Ⅱ和式Ⅲ结构如下：式中R₁、R₂、R₆、Y、W、m和n的定义同上。