发明名称 异恶唑–4–羧醯胺及羟次烷基氰基乙醯胺
摘要 本发明系关于适于治疗癌症用之异恶唑 -4- 羧醯胺衍生物及羟次烷基氰基乙醯胺衍生物。这些化合物可由已方法制备之。其中一些化合物是新颖化合物且又适于治疗风湿病。
申请公布号 TW211558 申请公布日期 1993.08.21
申请号 TW081101406 申请日期 1990.10.26
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 巴尔特;肯麦尔
分类号 C07C255/01;C07D213/02;C07D247/00 主分类号 C07C255/01
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1﹒化学式(I)之化合物其可能之立体异构型及/或, 若适当,其生理上可 耐受之盐类,其中R1是a)氢,b)具2─4个碳原子之烷基 ,c)具 1─3个碳原子之烷基,被下列基单取代或多取代者1 )卤素,例如:氟 ,氯,溴或碘,d)苯基,R2是a)氢,b)基,R3是a)啶基 ,被下列基单取代或多取代者1)氢,2)卤素,例如:氟, 氯,溴或碘 ,3)硝基,4)具1─3个碳原子之烷基,b)化学式(Ⅱ)之一 基, 式中R4,R5及R6可为相同或相异并且是1)卤素,例如: 氟,氯, 溴,2)硝基,3)氢,4)苯甲醯基,被下例基单取代或多取 代者4﹒ 1卤素,例如:氟,氯,溴或碘4﹒2甲基,5)(C1─C3)─烷氧 基,被下列基单取代或多取代者5﹒1卤素,例如:氟, 氯,浪或碘6) (C1─C3)─烷基,被下列基单取代或多取代者6﹒1卤 素,例如: 氟,氯,溴或碘7)烷磺醯基,在烷基链上具1─3个碳原 子者,8)其 中R4是氢且R5及R6一起形成一亚甲二氧基,9)氰基,10) (C 1─C3)─烷硫基,11)苯甲醯基,12)(C1─C4)─烷基, C)基,d)引唑基。 3﹒化学式(Ia)或化学式(Ib)之化合物其可能之立脱 异构型及/或, 若适当,其生理上可耐受之盐类,其中R7,R8及R3基是 下列意义者 a)其中R7是1)氢,2)具1─4个碳原子之烷基,其中R8是1) 氢,其中R3是1)苯基,2)苯基,被下列基单取代或多取 代者2﹒1 卤素2﹒2具1─3个碳原子之烷基,被卤素,例如:氟, 氯,溴或碘单 取代或多取代者但式Ia或Ib中R7为甲基,R8为氢且R9 为三氟甲 基苯基之化合物除外,b)其中R7是1)具1─4个碳原子 之烷基,2 )氢,3)CF3,其中R8是1)氢,2)甲基,3)具2─3个碳原 子之烯基,其中R3是1)啶基,2)啶基,被下列基单 取代或多取 代者2﹒1卤素,例如:氟,氯,溴或碘2﹒2甲基,3)嘧啶 基,4) 唑基,5)苯基,6)苯基,被下列基单取代或多取代者 6﹒1具1─ 3个碳原子之烷氧基,被下列基单取代或多取代者6 ﹒1﹒1卤素,例如 :氟,氯,溴或碘,6﹒2卤素,例如:氟,氯,溴或碘6﹒3亚 甲二氧 基6﹒4硝基,6﹒5苯甲醯基,6﹒6苯甲醯基,被下列基 单取代或多 取代者6﹒6﹒1卤素,例如:氟,氯,溴或碘,6﹒6﹒2具1 ─3个 碳原子之烷基─6﹒7苯氧基,被下列基单取代或多 取代者6﹒7﹒1卤 素,例如:氟,氯,溴或碘,6﹒7﹒2具1─3个碳原子之烷 基,被卤 素,例如:氟,氯,溴或碘单取代或多取代者,C)其中R7 是1)氢, 2)具1─4个碳原子之烷基,其中R8是1)氢,2)甲基,其中 R3 是1)化学式Ⅲ之一基─(CH2)n─COOR10式中R10是1﹒ 1氢1﹒2具1─4个碳原子之烷基,n是1─8之整数,d)其 中R7 是1)氢,2)具1─4个碳原子之烷基,R8及R3,一起与其键 接之 氮,形成一可被具1─3个碳原子之烷基取代之六氢 啶环。 3化合物N─(4─氯二氟甲氧基)苯基─5─乙基异恶 唑─4─羧醯胺,N ─(4─甲碘醯苯基)─5─甲基异恶唑─4─羧醯胺,N ─(3,5─二特 丁基─4─羟苯基─5─甲基异恶唑─4─羧醯胺,N ─(5─基)─5 ─甲基异恶唑─4─羧醯胺,N─(6─唑基)─5─甲 基─异恶唑基─4 ─羧醯胺,N─(5─唑基)─5─甲基异恶唑─4─羧 醯胺,N─烯丙基 ─N─苯基─5─甲基异恶唑─4─羧醯胺,N─[3─(1, 1,2,2─ 四氟乙氧苯基]─5─甲基异恶唑─4─羧醯胺,N─( 氰苯基)─5─甲基 异恶唑─4─羧醯胺,N─(4─甲硫苯基)─5─甲基典 恶唑─4─羧醯胺 ,N─(4,6─二甲基─2─啶基)─5─甲基异恶唑─4 ─羧醯胺,N ─(4,6─二甲基─3─嘧啶基)─5─甲基异恶唑─4 ─羧醯胺,N─( 4─三氟甲氧苯基)─2─氰基─3─羟基丁烯醯胺,N ─(4─(1,1, 2,3─四氟乙氧基)─苯基]─2─氰基─3─羟基可烯 醯胺,N─[4─ (4─氟苯甲醯基)苯基]─2─氰基─3─羟基可烯醯 胺及N─(3,4─ 亚甲二氧苯基)─2─氰基─3─羟基─4─甲基丁烯 醯胺。
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