On décrit des peptides cycliques qui inhibent l'agrégation plaquettaire sans provoquer un temps de saignement prolongé. On a mis au point des peptides RGD ou KGD cyclisés renfermant des moitiés hydrophobes à côté du terminus carboxy de la séquence RGD, ainsi que des peptides de ce genre renfermant également une moitié à charge positive à côté de ladite moitié hydrophobe. Ces peptides ont une affinité élevée pour le récepteur IIb/IIIa et une faible affinité pour les récepteurs de fibronectine et de vitronectine. On peut administrer ces peptides dans un porteur approprié physiologiquement acceptable afin de réaliser un traitement thérapeutique de la thrombose.
申请公布号
EP0527798(A1)
申请公布日期
1993.02.24
申请号
EP19910908258
申请日期
1991.04.05
申请人
LA JOLLA CANCER RESEARCH FOUNDATION
发明人
PIERSCHBACHER, MICHAEL, D.;LUKEMAN, DAVID, S.;CHENG, SOAN;CRAIG, WILLIAM, S.;TSCHOPP, JUERG, F.