唑衍生物,其制法及其用途

摘要

本发明系关于式（Ｉ）之唑衍生物□ (Ⅰ)式中A、L、O、R1、X、Y、Z及q具有所下的定义，以及其制法、医药组成物及诸化合物之用途。式（Ｉ）之唑衍生物，其中各符号具有如下之意义：-R1 为，例如， (C2-C10) -烷基，Ｚ 为，例如，氮，Ｘ及Ｙ各自独立地为，例如，CR2，Ｌ 为，例如，-CH2-，ｐ 为０或１，Ａ 为，例如，经R15取代之联苯基，-R2 为，例如，卤素或氢，-R15为，例如，SO2-NH-CO-R6，且-R6 为，例如，苯基，系血管紧张Ⅱ受体之高度活性对抗剂。

主权项

1.式(I)之唑衍生物及其生理上可忍受之盐类式中 各项符 号系具下列之定义:R1为(C1-C20)-烷基、(C3-C10)-烯基 或(C3-C8)-环烷基,R2为氢、卤素、(C1-C4)-烷基、-CH2 -OR5.-S(O),-R6.-CO-R8或OR6,R5为氢或(C1-C6)-烷 基,R6为(1)氢,(2)(C1-C6)-烷基,其可经(C1-C6)-烷氧 基取代,或(C2-C4)-烯基,(3)(C3-C8)-环烷基,(4)(C6- C12)-芳基,(5) 基,(6)(C1-C9)-杂芳基,其可经部分 或完全地氢化,宜为2-嘧啶基、1-六氢 啶基或奎宁 环基 ,(7)(C1-C4)-烷醯基,(8)(C6-C12)-芳基或(C1-C9)-杂 芳基,其系经1或2个相同或相异且选自下列之取代 基取代 :卤素、羟基、甲氧基、硝盖、氰基、三氟甲基或 - NR11R12,(9)(C1-C9)-杂芳基-(C1-C3)-烷基,其中杂芳 基部分可经部分或完全地氢化,R8为氢或-OR6,R9为氢 或 (C1-C6)-烷基,R11及R12分别独立地为氢或(C1-C4)-烷基 ,A为经基团R15取代之联苯基,R15为-SO2-NH-CO-NR6R9 、-SO2-NH-COOR6.-SO2-NH-CO-R6.-SO2-NH-SO2NR6R9, r为0.1或2。2.一种制备如申请专示范围第1项之式(I )化合物之方法, 其包括令式(Ⅱ)化合物式中R1及R2系如申请专利范 围第1 项中所定义者,与式(Ⅲ)化合物U-CH2-A (Ⅲ)式 中A系如申请专利范围第1项中所定义者,且U为一释 离基 ,于+20℃至反应混合物之沸点间进行反应,若适当, 移 除暂时引入之保护基,及将获得之式(I)化合物,若 适当 ,转变为其生理上可忍受之盐类。3.如申请专利范 围第1项之化合物,其系用作药剂者。4.如申请专利 范围第1项之化合物,其系用作治疗高血压 之药剂者。5.一种用于治疗高血压之医药组合物, 其包含如申请专利