| 发明名称 | 4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 一个通式为(II)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法，其详细说明见说明书。申请号 88100764Int.Cl.5 C07D 205/08审定公告日 1992年8月26日 | ||
| 申请公布号 | CN1017991B | 申请公布日期 | 1992.08.26 |
| 申请号 | CN88100764.1 | 申请日期 | 1988.02.15 |
| 申请人 | 钟渊化学工业株式会社 | 发明人 | 佐田功;菅和宪;上山升;松本慎吾;大桥武久;渡边清 |
| 分类号 | C07D205/08;C07F7/18 | 主分类号 | C07D205/08 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 唐跃 |
| 主权项 | 1、一个通式为(Ⅱ)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法：<img file="88100764_IMG2.GIF" wi="800" he="318" />式中R<sup>1</sup>为羟基的保护基，该方法将通式为(Ⅰ)的β-内酰胺化合物于-30℃至50℃，在1至30倍摩尔于β-内酰胺化合物Ⅰ的碱和0.05至1倍摩尔于β-内酰胺化合物Ⅰ的催化剂存在下，与1-15倍摩尔于β-内酰胺化合物Ⅰ的乙酸酐反应，<img file="88100764_IMG3.GIF" wi="800" he="298" />式中R<sup>1</sup>如上定义，R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同，为含有1到6个碳原子的低级烷基，催化剂选自有机强酸、无机酸、路易斯酸、通式为(Ⅳ)的酰卤化物、通式为(Ⅴ)的磺酰卤化合物以及通式为(Ⅵ)的化合物，<chemistry num="001"><chem file="88100764_cml008.xml" /></chemistry>式中R<sup>8</sup>为甲基，三氟甲基苯基，X为卤素原子，<chemistry num="002"><chem file="88100764_cml009.xml" /></chemistry>式中R<sup>9</sup>为甲基，三氟甲基，含6-9个碳原子的芳基，X为卤素原子<chemistry num="003"><chem file="88100764_cml010.xml" /></chemistry>式中R<sup>10</sup>为含有1到6个碳原子的低级烷基或苯基，X<sup>1</sup>为卤素原子或三氟甲磺酰氧基，n为1到4的整数。 | ||
| 地址 | 日本大阪府 | ||