一种口服头孢菌素的结晶性水合物的制备方法

摘要

一种抗生素，7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4-羟基-丁-2-烯酰氨基]3-头孢烯-4-羧酸，在(二或三)水合物结晶形态下是稳定的。药理上有效量的此水合物装入明胶硬胶囊，用一条明胶带密封，制成临床使用的可长期贮存的稳定组合物。

主权项

1.制备具有如下X-射线衍射花样的7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸的结晶性二或三水合物的方法，d I/I0 d I/I0 d I/I0 d I/I05.90 1 2 20.95 10 0 2 8.70 1 7 35.93 0 87.35 0 8 21.15 7 0 29.40 2 7 36.38 2 49.45 9 2 21.75 2 5 29.60 1 1 37.00 0 710.15 2 1 22.25 4 9 29.90 1 6 38.30 2 612.08 4 6 23.85 6 2 30.40 1 9 38.65 1 014.87 3 0 24.50 3 9 31.10 5 3 39.20 1 515.65 1 4 24.80 1 6 31.60 2 3 39.60 2 116.25 1 3 25.50 3 4 31.78 3 4 40.27 1 518.35 2 4 25.85 6 6 33.02 2 8 41.22 2 218.90 7 1 26.60 1 6 33.55 2 3 42.55 0 819.14 7 7 27.02 5 9 33.86 1 7 44.20 0 919.40 6 0 27.30 3 5 35.20 1 620.58 8 8 28.35 5 4 35.65 1 0该方法包括在0-60℃和相对湿度不低于15％的惰性气体中用静止式、通流式、循环式或流化床干燥法，干燥7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸的湿结晶。