发明名称 2位上具有取代基的维生素D3衍生物的制备方法
摘要 一种通式如下所示的1α-羟基维生素D3衍生物,其中R1为羟基,氨基或OR′基团(R′为含1~7个碳原子的低级烷基,此烷基可被羟基、卤素原子、氰基、含1~3个碳原子的低级烷氧基、氨基、或酰氨基所取代,也可不被它们所取代);R2为氢原子或羟基,文中披露了制备此化合物的方法。此化合物有钙控作用和诱导肿瘤细胞分化的能力,因此可用作抗肿瘤药剂及治疗钙代谢障碍引起的疾病的药物。
申请公布号 CN1008368B 申请公布日期 1990.06.13
申请号 CN85108857.0 申请日期 1985.12.04
申请人 中外制药株式会社 发明人 久保寺登;宫本胜仁;越智清成;松永功;村山荣五郎
分类号 C07J9/00;A61K31/59 主分类号 C07J9/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 王杰;张元忠
主权项 1、一种制备下式所示1α-羟基维生素D<sub>3</sub>衍生物的方法,<img file="85108857_IMG2.GIF" wi="537" he="510" />式中R<sub>1</sub>为羟基、氨基或基团OR′(R′为被羟基、卤原子、氰基、C<sub>1-3</sub>低级烷氧基、氨基或酰氨基所取代或未被取代的C<sub>1-7</sub>低级烷基);R<sub>2</sub>为氢原子或羟基,所述方法包括用紫外线辐射下式所示维生素D<sub>3</sub>衍生物。<img file="85108857_IMG3.GIF" wi="607" he="270" />(其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如上所限定),并对经过辐射后的衍生物进行热异构化处理。
地址 日本东京都