| 主权项 |
1.具下式通式的2-( 2-咪唑 -2 -取代 )- 啶-3-羧酸衍生物 其中: R1代表甲基 R2代表异两基 W代表氧 A代表COOR3或CONR4R5 R3代表氢,C1-4-烷基, 喃基, 四氢 喃基或异两基铵阳离子 R4代表氢, R5代表氢或氨基 XW表氢 Y与Z代表SR6或OR2,( 当Y与Z 其中之一代表氢或甲基时,则其中另一个 代表SR6或OR2 ) R6W表氢苯基,氟苯基,氯苯基,甲基 苯基, 啶基,戊基,异戊基,羟基乙基 ,两烯基,丙烯基,环戊基,环己苯,环 丙基甲基, 啶基甲基, 喃基,四氢 喃基,苯甲基,氯苯甲基,二氯苯甲基, 苯基乙基或苯基丙基。 R7代表氢 C5-C7-环烷基,四氢 喃基环丙基甲基,环己基甲基,甲基硫代 甲基,四氢 喃基, 喃基,二恶茂烷基 甲基,二甲基二恶茂烷苯甲基,或四氢 喃基甲基。 B代表氢2.具通式的化合物之制法,此项制法之 特点在于: (A)当A代表COOH以及B代表氢时 具下列通式(Ⅱ)的一个化合物 在有氢氧化钠存在惰形以及100℃之温度 下环化之通式中的R1,R2,W,Y以 及Z时代表之意义,均如通式中所述 (B)当A代表COOR3,但R3不代表 氢而B代表氢时,将具下列通式(Ⅲ) 的一化合物 在室温下,以磷醯氯与五氯化磷的混合物 处理之通式中除R3不代表氢外,R1, R2,R3,W,X,Y以及Z所代表意 义,均如通式中所述 (C)当A代表COOR3,但R3不代表 氢,或CONR4R5与B代表氢将具 下列通式(lv)的一个咪唑并 啶 在回流温度下,以及在有无四氢 喃 或二恶烷惰情形下,以具通式R3-O H的一个醇与相等的硷金属醇盐属理之 ,通式中R3所代表之意义,如通式 中所述,但不代表氢 在回流温度下,以及在有无二甲基甲 醯胺的惰形下,以具通式HNR4R5 的一个胺处理之,通式中R4与R5所 代表之意义,如通式中所述。 (D)当A代表COOH,将具下列通式( V)的一个化合物 在50-60之温度间,以及二甲基甲醯胺 的存在情形下,具通式ZH的一个化合物 处理之,通式中B,R1,R2,W,X ,Y与Z所代表之意义均如通式中所 述或将具下列通式(xl)的一个化合物 以具通式YH的一个化合物处理之通式中 B,R1,R2,W,X,Y以及Z所代 表之意义均如通式中所述。 (E)当取代物Y或Z中之R6或R7不代 表氢时,将具通式的一个化合物, 在室温以及四氢 喃存在的惰形下,予以 烷化之,通式中,除Y或Z代表一个S H或OH基外,余均如通式中所式 。 (F)在上述制法(A)或制法(D)完成之后 ,具通式的相等化合物( 其中在取 代物A中的R3W表氢 ),在室温与四 氢 喃存在惰形下,可任意与一个 的 同等物反应,形成一个盐,再产生一个 具通式的化合物( 其中在取代物中 的R3代表一个阳离子 )。 |
