有机化合物及其作为药物的应用

摘要

具有药物特性的上式化合物及其盐，其中R¹和R²各是氢、卤素、硝基、氨基、C_2-5酰氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷磺酰基、N-取代的杂环基、任意取代的苯基、苯硫基、苯碘酰基或苯磺酰氨基；或R¹和R²一起形成C_3-5亚烷基桥；R³是C_1-4烷基或C_2-4链烯基；X是(i)(CH₂)nN(R⁴)₂其中各R⁴分别是C_1-4烷基、C_2-4链烯基或任意取代的苄基，n是1、2或3；或(ii)5-8元脂环基，它含1-2氮原子，并直接或通过C_1-3亚烷基连接在酰氨氮原子上。

主权项

1、制备下式所示化合物或其盐的方法： 其中R1和R2分别是氢、卤素、硝基、氨基、C2-5酰氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基磺酰基、N-取代的杂环基、任意取代的苯基、任意取代的苯硫基、任意取代的苯碘酰基或任意取代的苯磺酰氨基，或者R1和R2一起形成C3-5亚烷基桥，R3是C1-4烷基或C2-4链烯基，和X是(i)-(CH2)nN(R4)2，其中各R4分别是C1-4烷基、C2-4链烯基或任意取代的C6H5CH2-，n是1、2或3，或(ii)一个5-8元脂环基，其中含有1-2个氮原子，该脂环基直接或通过C1-3亚烷基链连接在酰氨基氮原子上，此方法包括使下式所示的化合物 (其中R1、R2和R3定义为上；Z是卤素、-OH或-OR，其中R是离去基因。)与结构式为XNH2的胺反应，其中X定义为上。