二氢吡啶抗变应性剂和抗炎性剂

摘要

式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐，它们的医药上可接受的盐是PAF的拮抗剂，可有效地用于治疗变应性病、炎性病和分泌过多病。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其药物学上可接受的盐的方法 式中R是苯基或选自硝基、卤基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、芳基(C₁-C₄烷氧基)、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺酰基、羟基、三氟甲基和氰基的一个或多个取代基所取代的苯基；R¹和R²各自为氢或C₁-C₆烷基或R¹、R²与其相连的氮原子连结组成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉基、哌嗪基、N-(C₁-C₄烷基)哌嗪基或N-(C₂-C₄链烷醇基)哌嗪基；或R²是氢或C₁-C₄烷基而R¹是CN、C₃-C₇环烷基、芳基、杂芳基或选自C₃-C₇环烷基、C₁-C₄烷氧羰基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代的C₁-C₄烷基；R³是OH、C₁-C₆烷氧基、芳基(C₁-C₄烷氧基)或NR⁴R⁵其中，R⁴和R⁵各自为H或C₁-C₆烷基或R⁴、R⁵与其相连的氮原子连结组成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉基、哌嗪基或N-(C₁-C₄烷基)哌嗪基；Y是2至8个碳原子的链烯基，该链烯基可以是至少具有2个碳原子的直链或支链，在链中，X与氧原子连结；X是任意被选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤素、CF₃和CN的一个或多个取代基所取代的苯并咪唑-1-基或苯并咪唑-2-基； 该方法包括使下式的化合物进行反应，并可任意组成该反应产物的药物学上可接受的盐， 其中R、R¹、R²、R³、Y和X如前所定义。