含氮稠合杂环化合物，其制备方法及含有它们的药物配方

摘要

本发明有关式[I]的新的含氮稠合杂环化合物及其可用作药物的盐的制备方法。它们可用于治疗血栓形成、炎症或过敏性疾病，或人类及动物的疼痛。

主权项

1、制备下式化合物或其可用作药物的盐的方法，其中其中R1和R2各自是氢、卤素、芳基、低级烷基、卤代(低级)烷基或硝基，R3是低级亚烷基，R4和R5各自是低级亚烷基，X是CH或N，Y是S、O、NH、C=N-OH或COZ是O或NH，和A是氢、亚硝基、脒基、结构式为的基团，其中R6和R7各自是氢、低级烷基、酰基或1-亚氨低级烷基，其可由酯化的羧基所取代、或结构式为-N=R8的基团，其中R8是低级亚烷基(RCH=)，其可以由适宜的取代基任意取代的芳基所取代。此方法包括：(1)结构式如下的化合物，或其羧基的活性衍生物或其盐与结构式如下的化合物、或其在氨基上的活性衍生物、或其盐反应，生成结构式如下的化合物，或其盐。其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z和A各自如上所定义。(2)结构式如下的化合物或其盐进行亚硝化反应，生成结构式如下的化合物或其盐。其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义。(3)还原结构式如下的化合物或其盐生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义。(4)酰化结构式如下的化合物或其盐，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义，R6是酰基。(5)烷基化结构式如下的化合物或其盐，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义，R6是低级烷基，R7是氢或低级烷基。(6)结构式如下的化合物或其盐，与结构式如下的化合物反应，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义，R9是氢、低级烷基或由适宜取代基任意取代的芳基。(7)还原结构式如下的化合物或其盐，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R9、X、Y和Z各自如上所定义(8)结构式如下的化合物或其盐经水解，生成结构式如下的化合物或其盐。其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义。R10是酰基，R11是氢，或R10和R11结合在一起形成结构式=R8的基团，R8如上所定义。(9)结构式如下的化合物或其盐，与结构式为的化合物或其盐反应，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定义，R12是低级烷基，R13是酯化了的羧基。(10)还原结构式如下的化合物或其盐，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R12、R13、X、Y和Z分别如上所定义。(11)结构式如下的化合物或其盐，与结构式的化合物或其盐反应，生成结构式如下的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z分别如上所定义，R14是低级烷硫基。